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IR1310 利凡斯的明 神经信号通路 索莱宝

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  • ¥230 - 1190
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  • 北京
  • IR1310
  • 2025年07月23日
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    • 英文名

      Rivastigmine

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      123441-03-2

    • 规格

      200mg/25mg/10mg/100mg/50mg

    规格:200mg产品价格:¥1190.0
    规格:25mg产品价格:¥370.0
    规格:10mg产品价格:¥230.0
    规格:100mg产品价格:¥890.0
    规格:50mg产品价格:¥590.0

    基本信息
    CASNo.123441-03-2
    中文名称利凡斯的明
    英文名称Rivastigmine
    别名卡巴拉汀;利凡斯的明;利斯的明;
    分子式C14H22N2O2
    分子量250.34
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Liquid
    储存条件Store at 2-8℃,2 years
    密度1.038g/mL
    MDLMFCD00871496
    SMILESCCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)[C@H](C)N(C)C
    InChIKeyXSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N
    InChIInChI=1S/C14H22N2O2/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4/h7-11H,6H2,1-5H3/t11-/m0/s1
    PubChem CID77991
    靶点AChE;BChE
    通路Neuronal Signaling
    背景说明是一种有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
    生物活性Rivastigmine 是一种口服活性胆碱酯酶(ChE)抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶(BChE)和乙酰胆碱酯酶(AChE),其 IC50 值分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。可穿过血脑屏障(BBB),可用于研究阿尔茨海默型和帕金森病引起的痴呆。[1-3]
    IC50BChE: 0.037μM(IC50);AChE: 4.15μM(IC50)[1]
    细胞实验In combination with carbachol(10 μM),rivastigmine(1 μM)significantly decreased the release of nitric oxide,TNF-α,IL-1β and IL-6 from lipopolysaccharide-activated RAW 264.7 macrophages and this effect was abolished by α7 nicotinic receptor blockade by bungarotoxin. Rivastigmine(1 mg/kg/d,injected subcutaneously,DSS mice),reduced the disease activity index(DAI)by 60% and damage to colon structure. Rivastigmine(1 mg/kg)reduced myeloperoxidase activity and IL-6 by >60%,and the infiltration of CD11b expressing cells by 80%. Rivastigmine(1 mg/kg)with scopolamine significantly increased the number of CD11b expressing cells in the colon. Rivastigmine 1 and 2 mg given rectally to DNBS rats caused a dose related reduction in ChE activity in blood and colon,the number of ulcers and area of ulceration,levels of TNF-α and in MPO activity.[2] The behavioral impairments caused by aluminum were significantly improved by rivastigmine(0.5,1,1.5 and 2.5 mg/kg i.p. 60 min),and the maximal improvement was encountered with its large dose(2.5 mg/kg).[3]
    数据来源文献[1]. Yu QS,et al. Anticholinesterase activity of compounds related to geneserine tautomers. N-Oxides and 1,2-oxazines. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3684-91.
    [2]. Shifrin H,et al. Rivastigmine alleviates experimentally induced colitis in mice and rats by acting at central and peripheral sites to modulate immune responses. PLoS One. 2013;8(2):e57668.
    [3]. Abdel-Aal RA,et al. Rivastigmine reverses aluminum-induced behavioral changes in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Jun 1;659(2-3):169-76.
    单位

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