- ￥690 - 4990
- Solarbio
- 北京
- IV0380
- 2025年12月22日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Vismodegib
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
879085-55-9
- 规格：
200mg/100mg/10mg/50mg/25mg/5mg
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4990.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3962.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1070.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2717.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1808.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥690.0 |
Vismodegib 是一种 hedgehog 抑制剂；同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性。
| 基本信息 | |
| CAS | No.879085-55-9 |
| 中文名称 | 维莫德吉 |
| 英文名称 | Vismodegib |
| 别名 | GDC-0449;GDC0449 |
| 分子式 | C19H14Cl2N2O3S |
| 分子量 | 421.3 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观(性状) | Off-white to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 806-752-3 |
| MDL | MFCD12407408 |
| SMILES | O=C(C1=CC=C(C=C1Cl)S(=O)(C)=O)NC2=CC=C(C(C3=NC=CC=C3)=C2)Cl |
| 靶点 | Hedgehog |
| 通路 | Hedgehog;Stem Cells |
| 背景说明 | Vismodegib 是一种 hedgehog 抑制剂;同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性。 |
| 生物活性 | Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂，IC50 值为 3 nM；同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。Vismodegib是一种新型小分子HPI。Vismodegib是一种ABCG2抑制剂 [1-6] |
| In Vitro | Vismodegib是一种ABCG2抑制剂，通过阻断其在HEK293细胞中的输出，可以增加另一种ABCG2底物米托蒽醌的有效细胞内浓度。 Vismodegib(10μM)将MDCKII/Pgp细胞和MDCKII/MRP1细胞重新敏化为秋水仙碱治疗[2]。 Vismodegib(25μM或50μM)浓度依赖性地抑制HCC和H1339细胞[3]。 |
| 细胞实验 | Vismodegib(0.3至75 mg/kg，po)在成神经管细胞瘤同种异体移植肿瘤中非常有效。 Vismodegib(> 46 mg/kg，po)导致患者来源的结肠直肠异种移植物的生长延迟[4]。 |
| 动物实验 | 当肿瘤达到200和350mm 3之间时，携带肿瘤的小鼠被分配到肿瘤体积匹配的群组中。 vismodegib抗性成神经管细胞瘤同种异体移植物sg274是通过Ptch +/-，p53 - / - 成神经管细胞瘤同种异体移植物的间歇性次优给药而发展的。 Vismodegib配制成0.5％甲基纤维素，0.2％吐温-80(MCT)的悬浮液，并口服给药。使用卡尺确定肿瘤体积。 |
| 数据来源文献 | [1]. Scales SJ， et al. Mechanisms of Hedgehog pathway activation in cancer and implications for therapy. Trends Pharmacol Sci. 2009， 30(6)， 303-312. [2]. Zhang Y， et al. Hedgehog pathway inhibitor HhAntag691 is a potent inhibitor of ABCG2/BCRP and ABCB1/Pgp. Neoplasia. 2009， 11(1)， 96-101. [3]. Tian F， et al. The hedgehog pathway inhibitor GDC-0449 alters intracellular Ca2+ homeostasis and inhibits cell growth in cisplatin-resistant lung cancer cells. Anticancer Res. 2012， 32(1)， 89-94. [4]. Wong H， et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of vismodegib in preclinical models of mutational and ligand-dependent Hedgehog pathway activation. Clin Cancer Res. 2011， 17(14)， 4682-4692. [5]. Elhenawy AA， et al. Possible antifibrotic effect of GDC-0449 (Vismodegib)， a hedgehog-pathway inhibitor， in mice model of Schistosoma-induced liver fibrosis. Parasitol Int. 2017 Oct;66(5):545-554. [6]. Ma W， et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验同时，Apaf―1可以激活原形的caspase―9，形成细胞色素C／Apaf―1／caspase―9复合体，即凋亡复合体(apoptosome)。该复合体水解并激活下游的caspase通路如caspase―3等。 凋亡复合体的形成是凋亡信号启动的关键步骤。目前发现激活的癌基因可以辅助凋亡复合体的形成，比如腺病毒EIA可以上调Apaf―1和caspase―9，E2F1可以上调Apaf―1的表达。Apaf―1的释放可促进凋亡复合体的形成，对凋亡的启动起促进作用。目前的研究认为，细胞
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