- ￥300 - 1310
- Solarbio
- 北京
- IP1340
- 2026年01月19日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
PD153035 Hydrochloride
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
183322-45-4
- 规格：
100mg/50mg/25mg/10mg/5mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1310.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥940.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥670.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥402.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥300.0 |
是有效地 EGFR 抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.183322-45-4 |
| 英文名称 | PD153035 Hydrochloride |
| 别名 | SU-5271Hydrochloride;U-101387G1-(hexahydro-1h-aze; |
| 分子式 | C16H14BrN3O2·HCl |
| 分子量 | 396.67 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD03490521 |
| SMILES | COC1=C(C=C(C2=C1)N=CN=C2NC3=CC(Br)=CC=C3)OC.Cl |
| 靶点 | EGFR |
| 通路 | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling |
| 背景说明 | PD153035 Hydrochloride/SU-5271 Hydrochloride是有效地 EGFR 抑制剂。 |
| 生物活性 | PD153035 (ZM 252868;AG 1517;Tyrphostin AG 1517;SU 5271) 是有效地 EGFR 抑制剂， Ki 和 IC50 值分别为6和25 pM。 |
| IC50 | EGFR:25 pM [1-4] |
| In Vitro | PD 153035对PDGFR，FGFR，CSF-1受体，胰岛素受体或src酪氨酸激酶的影响很小，浓度高达50μM。 PD 153035在成纤维细胞或人表皮样癌细胞中以低纳摩尔浓度快速抑制EGF受体的自磷酸化，并选择性地阻断EGF介导的细胞过程，包括有丝分裂发生，早期基因表达和致癌转化[2]。 PD153035引起EGF受体阳性细胞系的剂量依赖性生长抑制，从小于微摩尔浓度开始，并且在大多数情况下IC50小于1pM [3]。PD153035抑制A431人类表皮样癌细胞中EGF刺激的受体自身磷酸化，IC50为14 nM [1]。 |
| 细胞实验 | 单次ip剂量为80mg/kg后，血浆和肿瘤中的PD153035水平在15分钟内升至50和22μM。虽然PD 153035的血浆水平在3小时内降至1μM以下，但在肿瘤中它仍保持在微摩尔浓度至少12小时。 EGF受体的酪氨酸磷酸化在肿瘤中迅速被抑制80-90％[4]。 |
| 细胞实验 | 不同的EGF受体过表达细胞系(A43 1，Difi，MDA-MB-468，MDA-MB-231，DU145，SiHa，C4i和ME18)用PD153035以0.125-2.5pM的递增浓度处理。生长抑制作用在单层细胞培养中评估[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠：给小鼠注射PD153035(80mg/kg)或载体，并在20分钟和180分钟切除谣言并制备提取物。每个时间点使用两只小鼠，并且重复实验四次。在四个实验的每一个中，ANOVA用于比较EGF刺激的PD 153035的抑制[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Bridges AJ， et al. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6，7-dimethoxyquinazoline (PD 153035)， a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor. J Med Chem. 1996 Jan 5;39(1):267-76. [2]. Fry DW， et al. A specific inhibitor of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Science. 1994 Aug 19;265(5175):1093-5. [3]. Bos M， et al. PD153035， a tyrosine kinase inhibitor， prevents epidermal growth factor receptoractivation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106. [4]. Kunkel MW， et al. Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by PD153035 in human A431 tumors in athymic nude mice. Invest New Drugs. 1996;13(4):295-302. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验[资源] 所有的看家基因(housekeeping genes)列表+引物设计服务
from the article "Human Housekeeping genes are compact," published in Trends in Genetics 19, 362-365 (2003). Each gene name/description is followed by its geometric average expression level according to the data published by Su et al. Genes designated by asterisk
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的细胞，达到抑制肿瘤形成过程。然而，最近的研究表明，这些免疫细胞也具有促进肿瘤的功能。应用小鼠模型对一些不同的肿瘤类型的研究已揭示了炎症与肿瘤之间的相互关系。例如，应用大肠炎相关癌症的小鼠模型，在髓系免疫细胞中特异性敲除 NF-jB 信号系统后，降低小鼠肿瘤生长，表明其具有促进肿瘤作用。另外，K4-HPV6 小鼠模型研究也表明，肥大细胞与骨髓来源细胞借助 MMP9 激活血管生成和重新调整基质结构等方式，发挥其促进鳞状皮肤癌形成作用。应用同样的皮肤癌症模型发现，慢性炎症有促进新生肿瘤形成的作用。至此
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