- ￥200 - 4180
- Solarbio
- 北京
- IS1510
- 2025年12月17日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
SB525334
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
356559-20-1
- 规格：
100mg/50mg/1mg/10mg/5mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4180.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2760.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥200.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥700.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥450.0 |
SB 525334是一种有效，选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.356559-20-1 |
| 英文名称 | SB525334 |
| 别名 | 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉;SB525334 |
| 分子式 | C21H21N5 |
| 分子量 | 343.42 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD11045307 |
| SMILES | CC(C)(C1=NC(C2=CC=CC(C)=N2)=C(C3=CC=C4N=CC=NC4=C3)N1)C |
| 靶点 | TGF-β Receptor |
| 通路 | TGF-beta/Smad |
| 背景说明 | SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂。 |
| 生物活性 | SB 525334 is a potent and selective transforming growth factor β1 receptor?(ALK5)?inhibitor with an?IC50?of 14.3 nM.[1][2][3] |
| IC50 | IC50: 14.3 nM (ALK5)[1] |
| In Vitro | SB525334 (1 μM; for 15 minutes before stimulating with 0.625 ng/ml of TGF-β1， assesses after 6 days) inhibits TGF-β1-mediated proliferation of familial idiopathic pulmonary arterial hypertension (iPAH) pulmonary artery smooth muscle cells (PASMCs) at an IC50 of 295 nM [2].Cell Proliferation Assay[2];Cell Line:PASMC cells;Concentration:1 μM;Incubation Time: Pre-incubated for 15 minutes (before stimulating with 0.625 ng/ml of TGF-β1)， assessed after 6 days;Result:Inhibited TGF-β1-mediated proliferation of familial iPAH PASMCs at an IC50 of 295 nM. |
| 细胞实验 | SB525334 (3-30 mg/kg; p.o.; daily from days 17 to 35) significantly reverses pulmonary arterial pressure in a rat model of pulmonary arterial hypertension (PAH)[2].Animal Model: Adult male Sprague-Dawley rats (MCT rat model of pulmonary hypertension)[2];Dosage: 3， 30 mg/kg;Administration:Oral administration; daily from days 17 to 35;Result:Reduced the proportion of fully muscularized vessels to 28% at 3 mg/kg and returned fully muscularized vessel distribution beyond that seen at day 17 and approaching the phenotype observed in saline-exposed controls at 30 mg/kg. |
| 数据来源文献 | [1]. Grygielko ET， et al. Inhibition of gene markers of fibrosis with a novel inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in puromycin-induced nephritis. J Pharmacol Exp Ther， 2005， 313(3)， 943-951. [2]. Thomas M， et al. ALK5 mediates abnormal proliferation of vascular smooth muscle cells from patients with familial pulmonary arterial hypertension and is involved in the progression of experimental pulmonary arterial hypertension induced by monocrotaline. Am J Pathol， 2009， 174(2)， 380-389. [3]. Laping NJ， et al. Tumor-specific efficacy of transforming growth factor-beta RI inhibition in Eker rats. Clin Cancer Res， 2007， 13(10)， 3087-3899. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验含量成反比。 本试剂盒用于检测在GPCR激动剂刺激下活细胞或者细胞膜制备品产生的cAMP。对于偶联Gαs的受体，激动剂刺激导致665nm的荧光强度降低，而拮抗剂则可以逆转这一效应；对于偶联Gαi的受体，在激动剂刺激的同时用forskolin刺激cAMP产生，那么激动剂则抑制forskolin诱导的cAMP的生成，因此对照只给forskolin的细胞组可以通过665nm荧光强度的增加反应激动剂的效应。 该试剂盒的灵敏度很高，室温下反应在20h内是稳定的。本试剂
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