- ￥590 - 1890
- Solarbio
- 北京
- IM1130
- 2026年04月14日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
MK-8245
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
1030612-90-8
- 规格：
10mg/5mg/2mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1890.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1190.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥590.0 |
MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.1030612-90-8 |
| 英文名称 | MK-8245 |
| 别名 | 5-[3-[4-(2-溴-5-PhF氧基)-1-Piperi-dine基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸;MK8245 |
| 分子式 | C17H16BrFN6O4 |
| 分子量 | 467.26 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD20039622 |
| SMILES | O=C(CN1N=C(N=N1)C2=CC(N3CCC(CC3)OC4=CC(F)=CC=C4Br)=NO2)O |
| 靶点 | Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂。 |
| 生物活性 | MK-8245 is a potent， liver-targeted stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitor， with IC50s of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1， with antidiabetic and antidyslipidemic efficacy[1]. |
| IC50 | IC50: 1nM(human SCD1);3nM(rat SCD1);3nM(mouse SCD1)[1] |
| In Vitro | MK-8245 exhibits a significant SCD inhibition in the rat hepatocyte assay which contains functional，actives organic anion transporting polypeptides(OATPs)with IC50 of 68 nM，while being only weakly active OATPs in the HepG2 cell assay which is devoid of active with IC50 of ~1 μM[1]. |
| 细胞实验 | MK-8245(10mg/kg; p.o.)exhibits a tissue distribution profile concentrated in the liver，with low exposure in tissues associated with potential adverse events in rats，dogs，and rhesus monkeys[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Oballa RM， et al. Development of a liver-targeted stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitor (MK-8245) to establish a therapeutic window for the treatment of diabetes and dyslipidemia.J Med Chem. 2011 Jul 28;54(14):5082-96. Epub 2011 Jun 28. |
| 单位 | 瓶 |
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IM1130 MK-8245 代谢酶/蛋白酶 索莱宝
￥590 - 1890
