- ￥590 - 1890
- Solarbio
- 北京
- IM1130
- 2025年12月30日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
MK-8245
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
1030612-90-8
- 规格：
10mg/5mg/2mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1890.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1190.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥590.0 |
MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.1030612-90-8 |
| 英文名称 | MK-8245 |
| 别名 | 5-[3-[4-(2-溴-5-PhF氧基)-1-Piperi-dine基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸;MK8245 |
| 分子式 | C17H16BrFN6O4 |
| 分子量 | 467.26 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD20039622 |
| SMILES | O=C(CN1N=C(N=N1)C2=CC(N3CCC(CC3)OC4=CC(F)=CC=C4Br)=NO2)O |
| 靶点 | Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂。 |
| 生物活性 | MK-8245 is a potent， liver-targeted stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitor， with IC50s of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1， with antidiabetic and antidyslipidemic efficacy[1]. |
| IC50 | IC50: 1nM(human SCD1);3nM(rat SCD1);3nM(mouse SCD1)[1] |
| In Vitro | MK-8245 exhibits a significant SCD inhibition in the rat hepatocyte assay which contains functional，actives organic anion transporting polypeptides(OATPs)with IC50 of 68 nM，while being only weakly active OATPs in the HepG2 cell assay which is devoid of active with IC50 of ~1 μM[1]. |
| 细胞实验 | MK-8245(10mg/kg; p.o.)exhibits a tissue distribution profile concentrated in the liver，with low exposure in tissues associated with potential adverse events in rats，dogs，and rhesus monkeys[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Oballa RM， et al. Development of a liver-targeted stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitor (MK-8245) to establish a therapeutic window for the treatment of diabetes and dyslipidemia.J Med Chem. 2011 Jul 28;54(14):5082-96. Epub 2011 Jun 28. |
| 单位 | 瓶 |
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1. 前目 叶绿体是绿色植物组织中一种重要的器官，其主要功能是执行光合作用。除此之外 ，许多重要的化合物也在叶绿体内合成，如植物激素、脂肪酸和油脂、氨基酸、维生素、嘌呤、嘧啶核酸、四吡咯类化合物及类异戊二烯等。叶绿体也是植物细胞内同化氮和硫的场所 [1] 。其内包含有大量的蛋白质结合伴侣、定位元件、辅因子伴侣、组装元件、肽酶及蛋白酶等，对于蛋白质生物合成和胞内平衡具有重要作用。叶绿体内的蛋白质种类多样，包括与质体 DNA 及 mRNA 结合的蛋白质，这些蛋白质对叶绿体内基因的表达具有重要
释放，任何由 DW12 品系衍生出的品系可以用作牲畜词料……”。同样，“自 2006 年 6 月 22 日起，普通小麦品系 BW255-2 和 BW238-3 也被批准环境释放和用作牲畜伺料”。尽管上述品系已通过审批，但能否完全商业化还不能确定。 4.2 耐虫性 最近与耐虫性相关的研究报道有：利用豇豆胰蛋白酶抑制剂防治麦蛾（Sitotroga cerealella Olivier) [ 22 ] , 利用马铃暮蛋白酶抑制剂（PIN2 ) 防治线虫 [23]。 4.3 耐病性
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