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IS1250 SIS3盐酸盐 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • IS1250
  • 2025年12月30日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      (E)-SIS3

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      521984-48-5

    • 规格

      2mg/10mM*1mL in DMSO/25mg/10mg/5mg

    规格:2mg产品价格:¥740.0
    规格:10mM*1mL in DMSO产品价格:¥1500.0
    规格:25mg产品价格:¥3490.0
    规格:10mg产品价格:¥1890.0
    规格:5mg产品价格:¥1090.0

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    标题:Inhibition of HIF-1α Attenuates Silica-Induced Pulmonary Fibrosis

    成员:Xiao Xu, Yiping Li, Zhuoya Niu, Jiarui Xia, Kai Dai, Chen Wang, Wu Yao, Yonghua Guo, Xuedan Deng, Jing He, Meng Deng, Huifang Si, Changfu Hao

    论文因子:4.614 发表期刊:International Journal of Environmental Research and Public Health pmid:35682354

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    标题:Inhibition of HIF-1α Attenuates Silica-Induced Pulmonary Fibrosis

    成员:Xu X; Li Y; Niu Z; Xia J; Dai K; Wang C; Yao W; Guo Y; Deng X; He J; Deng M; Si H; Hao C

    论文因子:3.2 发表期刊:International Journal of Environmental Research pmid:35682354

    基本信息
    CASNo.521984-48-5
    中文名称SIS3盐酸盐
    英文名称(E)-SIS3
    别名SIS3
    分子式C28H27N3O3HCl
    分子量489.99
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度HPLC≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD09265258
    SMILESCN1C2=NC=CC=C2C(/C=C/C(N3CCC(C=C(OC)C(OC)=C4)=C4C3)=O)=C1C5=CC=CC=C5.[H]Cl
    靶点Smad3
    通路TGF-beta/Smad;Stem Cells
    背景说明SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂。
    生物活性(E)-SIS3 is a potent and selective inhibitor of Smad3 with an IC50 of 3 μM for Smad3 phosphorylation. (E)-SIS3 inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1[1].
    IC503μM(Smad3 phosphorylation)[1]
    In Vitro(E)-SIS3(0.3-10 μM; for 1 hour)attenuates the TGF-beta1-induced phosphorylation of Smad3 and interaction of Smad3 with Smad4[1].(E)-SIS3(0.1 ,10,50 μM; 30 min)significantly suppresses the expression of FN and α-SMA,but not that of Sphk2 provoked by TGF-β1[2].(E)-SIS3(10 μM; 24 hours)significantly reduces both α-SMA and palladin expression that is enhanced by TWEAK in Primary human dermal fibroblasts[3].(E)-SIS3 significantly inhibits L4 development at five concentrations from as low as 2 μM to 50 μM(5 μM,10 μM,20 μM and 50 μM)in a dose-dependent manner[4].
    数据来源文献[1]. Jinnin M et al. Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607.
    [2]. Zhu X, et al. Sphingosine kinase 2 cooperating with Fyn promotes kidney fibroblast activation and fibrosis via STAT3 and AKT. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2018 Nov;1864(11):3824-3836.
    [3]. Liu J, et al. Topical TWEAK Accelerates Healing of Experimental Burn Wounds in Mice. Front Pharmacol. 2018 Jun 21;9:660.
    [4]. Li FF, et al. Identification and characterization of an R-Smad homologue (Hco-DAF-8) from Haemonchuscontortus. Parasit Vectors. 2020 Apr 3;13(1):164.
    单位

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    标题:Inhibition of HIF-1α Attenuates Silica-Induced Pulmonary Fibrosis

    成员:Xiao Xu, Yiping Li, Zhuoya Niu, Jiarui Xia, Kai Dai, Chen Wang, Wu Yao, Yonghua Guo, Xuedan Deng, Jing He, Meng Deng, Huifang Si, Changfu Hao

    论文因子:4.614 发表期刊:International Journal of Environmental Research and Public Health pmid:35682354

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    成员:Xu X; Li Y; Niu Z; Xia J; Dai K; Wang C; Yao W; Guo Y; Deng X; He J; Deng M; Si H; Hao C

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