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II0410 异鼠李素 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • II0410
  • 2025年11月18日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Isorhamnetin

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      480-19-3

    • 规格

      20mg/10mg/5mg/10mM*1mL in DMSO

    规格:20mg产品价格:¥1760.0
    规格:10mg产品价格:¥1180.0
    规格:5mg产品价格:¥738.0
    规格:10mM*1mL in DMSO产品价格:¥840.0

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    标题:Exploring the Active Compounds of Traditional Mongolian Medicine Baolier Capsule (BLEC) in Patients with Coronary Artery Disease (CAD) Based on Network Pharmacology Analysis, Molecular Docking and Experimental Validation

    成员:Mengqiu Wei, Fengjin Li, Kai Guo, Tianxiao Yang

    论文因子:4.8 发表期刊:Drug Design Development and Therapy pmid:36819991

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    标题:In Vitro Effect of Flavonoids on Basophils Degranulation and Intestinal Epithelial Barrier Damage Induced by ω-5 Gliadin-Derived Peptide

    成员:Shuangshuang Wu, Ranran Zhang, Yaran Liu, Jinyan Gao, Yong Wu, Changchun Tu, Hongbing Chen, Juanli Yuan

    论文因子:5.561 发表期刊:Foods pmid:36496664

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    标题:Characterization of differences in physicochemical properties, volatile organic compounds and non-volatile metabolites of prune wine by inoculation of different lactic acid bacteria during malolactic fermentation

    成员:Jianqiao Jiang, Yun Xie, Miao Cui, Xiaomei Ma, Ruonan Yin, Yiwen Chen, Yongkang Li, Yue Hu, Weidong Cheng, Feifei Gao

    论文因子:8.5 发表期刊:FOOD CHEMISTRY pmid:38759436

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    标题:In Vitro Effect of Flavonoids on Basophils Degranulation and Intestinal Epithelial Barrier Damage Induced by ω-5 Gliadin-Derived Peptide

    成员:Wu S; Zhang R; Liu Y; Gao J; Wu Y; Tu C; Chen H; Y

    论文因子:5.2 发表期刊:Foods pmid:36496664

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    基本信息
    CASNo.480-19-3
    中文名称异鼠李素
    英文名称Isorhamnetin
    别名3-Methoxyquercetin;Isorhamnetol
    分子式C16H12O7
    分子量316.27
    溶解性Soluble in DMSO ≥5mg/mL
    纯度HPLC≥98%
    外观(性状)White to light yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 207-545-5
    MDLMFCD00017310
    SMILESO=C1C(O)=C(C2=CC=C(O)C(OC)=C2)OC3=CC(O)=CC(O)=C13
    靶点MEK;PI3K
    通路MAPK;PI3K/Akt/mTOR
    背景说明Isorhamnetin 是一种类黄酮化合物,具有多种生物学活性。据报道,异鼠李素可以通过直接抑制MEK1和PI3K抑制皮肤癌。
    生物活性Isorhamnetin 是类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。[1-2]
    In Vitro异鼠李素是一种植物类黄酮,存在于水果和药草中。异鼠李素以ATP非竞争性方式直接与MEK1结合,以ATP竞争性方式与PI3-K结合。体外和离体激酶测定数据显示异鼠李素抑制MAP / ERK激酶(MEK)1和PI3-K的激酶活性,并且抑制是由于与异鼠李素的直接结合[1]。异鼠李素抑制Akt / mTOR和MEK / ERK信号通路,并促进线粒体凋亡信号通路的活性。使用CCK-8方法测定异鼠李素对乳腺癌细胞的抑制作用。异鼠李素抑制许多乳腺癌细胞(IC50,~10μM)的增殖,包括MCF7,T47D,BT474,BT-549,MDA-MB-231和MDA-MB-468,而在MCF10A正常中观察到较少的抑制活性。乳腺上皮细胞系(IC50,38μM)[2]。
    细胞实验照片数据显示,异鼠李素处理抑制小鼠的肿瘤发展。未治疗小鼠中肿瘤的平均体积随时间增加,并在接种后4周达到623mm 3的体积; 然而,此时,在用1或5mg / kg异鼠李素处理的小鼠中,平均肿瘤体积分别仅为280或198mm 3。在研究结束时,与未处理的对照组相比,异鼠李素治疗(1或5 mg / kg)可降低肿瘤重量[1]。
    细胞实验将MCF7,T47D,BT474,BT-549,MDA-MB-231和MDA-MB-468乳腺癌细胞系以及MCF10A正常乳腺上皮细胞系(对照)接种到96孔板中,密度为在100μLDMEM中5×103个细胞/孔,并在37℃,含5%CO 2的气氛中置于细胞培养箱中12小时。然后用不同浓度的异鼠李素(100,33.3,11.1,3.7,1.2,0.4和0μM)处理细胞48小时,通过在37°温育前加入10μLCCK-8溶液测定细胞增殖率。 C持续2小时。使用SpectraMax 190微孔板读数仪在450nm的波长下测量吸光度。对于每个测定,包括四个平行孔,并且使用抑制曲线测量半数最大抑制浓度(IC 50)并且表示为三个独立实验的平均值[2]。
    动物实验小鼠[1]雌性无胸腺裸鼠在侧腹皮下注射A431细胞(50μL培养基中的1×10 6个细胞和50μL基质胶)。允许细胞形成肿瘤,并且一旦肿瘤达到40mm 3的大小,将小鼠随机分成组(6只小鼠/组)并用(1或5mg / kg体重)或不含异鼠李素40%治疗。 DMSO / PBS缓冲液,每隔一天腹膜内给药28天。每周用卡尺测量肿瘤大小,并计算肿瘤体积。处理28天后,当对照肿瘤达到约600mm 3时,处死小鼠。收获肿瘤,拍照并称重。肿瘤组织用于蛋白质印迹分析和免疫组织化学分析。
    数据来源文献[1]. Kim JE, et al. Isorhamnetin suppresses skin cancer through direct inhibition of MEK1 and PI3-K. Cancer Prev Res (Phila) . 2011 Apr; 4 (4) :582-91.
    [2]. Hu S, et al. Isorhamnetin inhibits cell proliferation and induces apoptosis in breast cancer via Akt and mitogen activated protein kinase kinase signaling pathways. Mol Med Rep. 2015 Nov; 12 (5) :6745-51.
    单位

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    成员:Mengqiu Wei, Fengjin Li, Kai Guo, Tianxiao Yang

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