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- 技术资料
- 保存条件:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
AMG-9810
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
545395-94-6
- 规格:
50mg/25mg/1mg/10mg/5mg
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥3640.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1420.0 |
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥190.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥690.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥600.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.545395-94-6 |
| 英文名称 | AMG-9810 |
| 别名 | (2E)-N-(2,3-二氢-1,4-苯并PCDD-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺 |
| 分子式 | C21H23NO3 |
| 分子量 | 337.41 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥99% |
| 外观(性状) | Light brown to brown Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD00955103 |
| SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)OCCO3 |
| InChIKey | GZTFUVZVLYUPRG-IZZDOVSWSA-N |
| InChI | InChI=1S/C21H23NO3/c1-21(2,3)16-7-4-15(5-8-16)6-11-20(23)22-17-9-10-18-19(14-17)25-13-12-24-18/h4-11,14H,12-13H2,1-3H3,(H,22,23)/b11-6+ |
| PubChem CID | 680502 |
| 靶点 | TRPV1 |
| 通路 | Membrane Transporter&Ion Channel;Neuronal Signaling |
| 背景说明 | 是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂。 |
| 生物活性 | AMG9810 是一种 TRPV1 拮抗剂,对人类和大鼠 TRPV1 的 IC50 值分别为 24.5 和 85.6 nM。[1-2] |
| IC50 | human TRPV1: 24.5nM(IC50);rat TRPV1:85.6nM(IC50)[1] |
| In Vitro | AMG 9810 is a competitive antagonist of capsaicin activation(IC50 value for human TRPV1,24.5 +/- 15.7 nM; rat TRPV1,85.6 +/- 39.4 nM)and blocks all known modes of TRPV1 activation,including protons(IC50 value for rat TRPV1,294 +/- 192 nM; human TRPV1,92.7 +/- 72.8 nM),heat(IC50 value for rat TRPV1,21 +/- 17 nM; human TRPV1,15.8 +/- 10.8 nM),and endogenous ligands,such as anandamide,N-arachidonyl dopamine,and oleoyldopamine.[1] |
| 细胞实验 | AMG 9810 is effective at preventing capsaicin-induced eye wiping in a dose-dependent manner,and it reverses thermal and mechanical hyperalgesia in a model of inflammatory pain induced by intraplantar injection of complete Freund's adjuvant.[1] AMG9810,promotes mouse skin tumorigenesis mediated through EGFR/Akt/mTOR signaling.[2] |
| 数据来源文献 | [1]. Gavva NR,et al. AMG 9810 [(E)-3-(4-t-butylphenyl)-N-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4] dioxin-6-yl)acrylamide],a novel vanilloid receptor 1 (TRPV1) antagonist with antihyperalgesic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr;313(1):474-84. [2]. Li S,et al. TRPV1-antagonist AMG9810 promotes mouse skin tumorigenesis through EGFR/Akt signaling. Carcinogenesis. 2011 May;32(5):779-85. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验2F+DwTquooTcizAj6Sh40arj1e+iWJ2ispgsbT801bWi9OaaVDQ0u7N9Rf22Q7je3ypEkT/aXtAx/4gHh20RbetchuWXizve3YY/3L0LGHHqt8Cva+97zf/vEfvyYb4imWXpTxLz8m4rvgjodswc3X26Xnn2o3LbjZPv/Fv5GGuGa33/ZzO2n2HD17NAEWeUXwmQh44uy32U+uutL+69e+6jjedfsddvSxx3m8xNNFQ67wipqQKHyESZ35
进行。首先由来自全国大型教学医院风湿免疫科医师通过检索国内外文献并结合中国实际情况起草《建议》草案,然后将该草案提交由风湿免疫科、检验科、消化科、血液科、神经内科等组成的专家组讨论,补充和提出修改意见,修改后的草案再次由起草成员讨论,形成初步建议,并对每项建议条目进行解读。 最后提交由中国免疫学会临床免疫分会专家进行投票评分(Delphi 评分,分值 0-10 分,0 分表示完全不赞同,10 分表示完全赞同),计算所有专家打分的 x+s 作为每条建议的专家认可度。《建议》包括 13 条,每一条都附有
已经确知,生物电现象是以细胞为单位产生的,是以细胞膜两侧带电离子的不均衡分布和选择性离子跨膜转运为基础的。因此,只有在单一神经或肌细胞进行生物电的记录和测量,才能对它的数值和产生机制进行直接和深入的分析。由于一般的细胞纤小脆弱,单一细胞生物电是通过以下方法测量的:一是利用某些无脊椎动物特有的巨大神经或肌细胞,如枪乌贼的神经轴突,其直径最大可达100μm左右,便于单独剥出进行实验观察,脊椎动物的单一神经纤维也可以设法剥出,但它们的直径最粗也不过20μm左右,方法上较为困难。另一种方法是进行细胞
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