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IA5420 AMG-9810 跨膜转运/离子通道 索莱宝

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  • IA5420
  • 2025年10月10日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      AMG-9810

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      545395-94-6

    • 规格

      50mg/25mg/1mg/10mg/5mg

    规格:50mg产品价格:¥3640.0
    规格:25mg产品价格:¥1420.0
    规格:1mg产品价格:¥190.0
    规格:10mg产品价格:¥690.0
    规格:5mg产品价格:¥600.0

    基本信息
    CASNo.545395-94-6
    英文名称AMG-9810
    别名(2E)-N-(2,3-二氢-1,4-苯并PCDD-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺
    分子式C21H23NO3
    分子量337.41
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥99%
    外观(性状)Light brown to brown Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD00955103
    SMILESCC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)OCCO3
    InChIKeyGZTFUVZVLYUPRG-IZZDOVSWSA-N
    InChIInChI=1S/C21H23NO3/c1-21(2,3)16-7-4-15(5-8-16)6-11-20(23)22-17-9-10-18-19(14-17)25-13-12-24-18/h4-11,14H,12-13H2,1-3H3,(H,22,23)/b11-6+
    PubChem CID680502
    靶点TRPV1
    通路Membrane Transporter&Ion Channel;Neuronal Signaling
    背景说明是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂。
    生物活性AMG9810 是一种 TRPV1 拮抗剂,对人类和大鼠 TRPV1 的 IC50 值分别为 24.5 和 85.6 nM。[1-2]
    IC50human TRPV1: 24.5nM(IC50);rat TRPV1:85.6nM(IC50)[1]
    In VitroAMG 9810 is a competitive antagonist of capsaicin activation(IC50 value for human TRPV1,24.5 +/- 15.7 nM; rat TRPV1,85.6 +/- 39.4 nM)and blocks all known modes of TRPV1 activation,including protons(IC50 value for rat TRPV1,294 +/- 192 nM; human TRPV1,92.7 +/- 72.8 nM),heat(IC50 value for rat TRPV1,21 +/- 17 nM; human TRPV1,15.8 +/- 10.8 nM),and endogenous ligands,such as anandamide,N-arachidonyl dopamine,and oleoyldopamine.[1]
    细胞实验AMG 9810 is effective at preventing capsaicin-induced eye wiping in a dose-dependent manner,and it reverses thermal and mechanical hyperalgesia in a model of inflammatory pain induced by intraplantar injection of complete Freund's adjuvant.[1] AMG9810,promotes mouse skin tumorigenesis mediated through EGFR/Akt/mTOR signaling.[2]
    数据来源文献[1]. Gavva NR,et al. AMG 9810 [(E)-3-(4-t-butylphenyl)-N-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4] dioxin-6-yl)acrylamide],a novel vanilloid receptor 1 (TRPV1) antagonist with antihyperalgesic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr;313(1):474-84.
    [2]. Li S,et al. TRPV1-antagonist AMG9810 promotes mouse skin tumorigenesis through EGFR/Akt signaling. Carcinogenesis. 2011 May;32(5):779-85.
    单位

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