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- Solarbio
- 北京
- IC6070
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder: 2-8℃，2 years
- 保质期：
Powder: 2-8℃，2 years
- 英文名：
CEP-28122 mesylate salt
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
1022958-60-6(free base)
- 规格：
5mg
CAS：1022958-60-6(free base)
| 基本信息 | |
| CAS | No.1022958-60-6(free base) |
| 英文名称 | CEP-28122 mesylate salt |
| 分子式 | C29H39ClN6O6S |
| 分子量 | 635.17 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥0.1mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder: 2-8℃，2 years |
| SMILES | COC1=C(C=CC2=C1CCC(CC2)N3CCOCC3)NC4=NC=C(C(=N4)NC5C6CC(C5C(=O)N)C=C6)Cl.CS(=O)(=O)O |
| InChIKey | PIIIZYXUYVVFSN-WWQCAQLDSA-N |
| InChI | InChI=1S/C28H35ClN6O3.CH4O3S/c1-37-25-20-8-7-19(35-10-12-38-13-11-35)6-4-16(20)5-9-22(25)32-28-31-15-21(29)27(34-28)33-24-18-3-2-17(14-18)23(24)26(30)36;1-5(2，3)4/h2-3，5，9，15，17-19，23-24H，4，6-8，10-14H2，1H3，(H2，30，36)(H2，31，32，33，34);1H3，(H，2，3，4)/t17-，18+，19+，23+，24-;/m1./s1 |
| PubChem CID | 91885507 |
| 靶点 | ALK |
| 通路 | Protein Tyrosine Kinase/RTK;Angiogenesis |
| 背景说明 | CEP-28122 mesylate salt 是一种高度有效的选择性的 ALK 抑制剂。 |
| 生物活性 | CEP-28122 mesylate salt， a diaminopyrimidine derivative， is a potent， selective， and orally bioavailable ALK inhibitor， with an IC50 value of 1.9 nM for recombinant ALK kinase activity. CEP-28122 has antitumor activity in experimental models of ALK-positive human cancers. CEP-28122 mesylate salt has good pharmacodynamic and pharmacokinetic activity[1]. |
| In Vitro | CEP-28122 mesylate salt(3-3000 nM; 48 hours)treatment leads to concentration-dependent growth inhibition of Karpas-299 and Sup-M2 cells in culture，associates with concentration-related caspase 3/7 activation.CEP-28122 mesylate salt(30-1000 nM; 2 hours)treatment leads to substantial suppression of phosphorylation of putative downstream effectors of ALK in Sup-M2 cells，indicating that the downstream signaling pathways are mediated by individual ALK fusion protein[1]. |
| 细胞实验 | CEP-28122 mesylate salt(3-30 mg/kg; oral gavage; twice a day; 12 days)produces dose-dependent antitumor activity in Sup-M2 subcutaneous tumor xenografts in SCID mice.In contrast，CEP-28122 has no antitumor activity in nu/nu mice bearing HCT116，suggesting that the antitumor activity of CEP-28122 in NPM-ALK–positive Sup-M2 tumor models is due to sustained NPM-ALK inhibition in tumors [1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Mangeng Cheng， et al. CEP-28122， a highly potent and selective orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase with antitumor activity in experimental models of human cancers. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):670-9. |
| 单位 | 瓶 |
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