IE3080 ETC-159 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • IE3080
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      ETC-159

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1638250-96-0

    • 规格

      100mg/50mg/25mg/10mg/5mg

    规格:100mg产品价格:¥4490.0
    规格:50mg产品价格:¥2490.0
    规格:25mg产品价格:¥1490.0
    规格:10mg产品价格:¥790.0
    规格:5mg产品价格:¥490.0

    基本信息
    CASNo.1638250-96-0
    英文名称ETC-159
    分子式C19H17N7O3
    分子量391.38
    溶解性Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD29472267
    靶点Porcupine/PORCN
    通路Stem Cells
    背景说明ETC-159是有效的 PORCN 抑制剂。
    生物活性ETC-159 (ETC-1922159) is a potent, orally available PORCN inhibitor. ETC-159 inhibits β-catenin reporter activity with an IC50 of 2.9 nM.[1]
    IC50IC50: 2.9 nM (β-catenin)[1]
    In VitroETC-159 blocks the secretion and activity of all Wnts. ETC-159 has robust activity in multiple cancer models driven by high Wnt signaling. ETC-159 is highly efficacious in molecularly defined colorectal cancers (CRCs) with R-spondin translocations[1]
    细胞实验ETC-159 inhibits mouse PORCN with an IC50 of 18.1 nM, whereas the IC50 for Xenopus Porcn is approximately four fold higher (70 nM). ETC-159 is remarkably effective in treating RSPO-translocation bearing colorectal cancer (CRC) patient-derived xenografts. ETC-159 exhibits good oral pharmacokinetics in mice allowing preclinical evaluation via oral administration. After a single oral dose of 5 mg/kg, ETC-159 is rapidly absorbed into the blood with a Tmax of ~0.5 h and oral bioavailability of 100%[1].
    细胞实验HEK293 cells stably transfected with STF reporter and pPGK-WNT3A plasmid (STF3A cells) are treated with varying concentrations of compounds. For Wnt secretion, STF3A cells are treated with ETC-159 diluted in 1% fetal bovine serum-containing media[1].
    动物实验Mice: For human xenograft models, patient-derived solid tissue fragments are subcutaneously implanted in BALB/c nude mice. All groups are matched for tumor size with equal variance before treatment. ETC-159 formulated in 50% PEG400 (vol/vol) in water is administered by oral gavage at a dosing volume of 10?μL/g body weight[1].
    数据来源文献[1]. Madan B, et al. Wnt addiction of genetically defined cancers reversed by PORCN inhibition. Oncogene. 2015 Aug 10. doi: 10.1038/onc.2015.280.
    单位

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