- ￥680 - 5190
- Solarbio
- 北京
- IW0260
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
W-54011
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
405098-33-1
- 规格：
50mg/25mg/10mg/5mg/1mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5190.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3704.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2090.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1390.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥680.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.405098-33-1 |
| 英文名称 | W-54011 |
| 分子式 | C30H37ClN2O2 |
| 分子量 | 493.08 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | CC(C)C1=CC=C(C=C1)N(CC2=CC=C(C=C2)N(C)C)C(=O)C3CCCC4=C3C=C(C=C4)OC.Cl |
| InChIKey | UKBJWRMNGCDKNL-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C30H36N2O2.ClH/c1-21(2)23-11-16-26(17-12-23)32(20-22-9-14-25(15-10-22)31(3)4)30(33)28-8-6-7-24-13-18-27(34-5)19-29(24)28;/h9-19，21，28H，6-8，20H2，1-5H3;1H |
| PubChem CID | 5311121 |
| 靶点 | Complement System(C5aR/CD88) |
| 通路 | Immunology & Inflammation |
| 背景说明 | W-54011是有效的特异性CD88 (C5aR)拮抗剂。 |
| 生物活性 | W-54011 is a potent and orally active non-peptide C5a receptor antagonist. W-54011 inhibits the binding of 125I-labeled C5a to human neutrophils with a Ki value of 2.2 nM. W-54011 also inhibits C5a-induced intracellular Ca2+ mobilization， chemotaxis， and generation of ROS in human neutrophils with IC50s of 3.1 nM， 2.7 nM， and 1.6 nM， respectively[1]. |
| In Vitro | In C5a-induced intracellular Ca2+ mobilization assay with human neutrophils， W-54011 does not show agonistic activity at up to 10 μM and shifts rightward the concentration-response curves to C5a without depressing the maximal responses， indicating that W-54011 is a full antagonist. At concentrations up to 10 μM， W-54011 does not affect Ca2+ mobilization stimulated with sub-maximally effective concentrations of fMLP (1 nM)， plateletactivating factor (0.3 nM)， and IL-8 (0.1 nM). This result demonstrates that W-54011 is highly specific for C5a receptor[1]. |
| 细胞实验 | W-54011 (3-30 mg/kg; oral administration; for 4 hours; male mongolian gerbils) treatment inhibited C5a-induced neutropenia in a dose-dependent manner in gerbils[1].The species selectivity of W-54011 is examined in rhC5a-induced intracellular Ca2+ mobilization of neutrophils in various species. The W-54011 is able to inhibit the response in cynomolgus monkeys and gerbils with IC50 values of 1.7 nM and 3.2 nM， respectively， but not in mice， rats， guinea pigs， rabbits， and dogs[1].Animal Model:Male mongolian gerbils (6-12 weeks) injected with rhC5a[1];Dosage:3 mg/kg， 10 mg/kg， 30 mg/kg;Administration:Oral administration; for 4 hours;Result:Inhibited C5a-induced neutropenia in a dose-dependent manner. |
| 数据来源文献 | [1]. Sumichika H， et al. Identification of a potent and orally active non-peptide C5a receptor antagonist. J Biol Chem. 2002 Dec 20;277(51):49403-49407. |
| 单位 | 瓶 |
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