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IA5890 AZA1 细胞周期 索莱宝

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  • IA5890
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      AZA1

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1071098-42-4

    • 规格

      10mg/1mg/5mg

    规格:10mg产品价格:¥4790.0
    规格:1mg产品价格:¥1190.0
    规格:5mg产品价格:¥2990.0

    基本信息
    CASNo.1071098-42-4
    英文名称AZA1
    分子式C22H20N6
    分子量368.43
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    SMILESCC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2)NC3=NC(=NC=C3)NC4=CC5=C(C=C4)NC(=C5)C
    InChIKeySYWHWWKOIJCMKF-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C22H20N6/c1-13-9-15-11-17(3-5-19(15)24-13)26-21-7-8-23-22(28-21)27-18-4-6-20-16(12-18)10-14(2)25-20/h3-12,24-25H,1-2H3,(H2,23,26,27,28)
    PubChem CID25104141
    靶点Rac1;Cdc42
    通路Cell Cycle; GPCR & G Protein
    背景说明是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。
    生物活性AZA1 is a potent dual inhibitor of Rac1 and Cdc42. AZA1, an inhibitor of Ras homolog oncoprotein (Rho) GTPase family proteins, RAS-related C3 botulinus toxin substrate 1 (Rac 1) and Cell division control protein 42 homolog (Cdc42) markedly inhibited cell invasion of galectin-1 and galectin-3 suggesting that Rac 1 and Cdc42 may be involved in the regulation of H-ALCL cell invasion of galectins[1-2].
    In VitroIn androgen-independent prostate Cancer cells, AZA1 inhibited both Rac1 and Cdc42 but not RhoA GTPase activity in a dose-dependent manner and blocked cellular migration and proliferation. Cyclin D1 expression significantly decreased following Rac1/Cdc42 inhibition in prostate Cancer cells. AZA1 treatment also down-regulated PAK and Akt activity in prostate Cancer cells, associated with induction of the pro-apoptotic function of BAD by suppression of serine-112 phosphorylation.[1]
    细胞实验Daily systemic administration of AZA1 for 2 weeks reduced growth of human 22Rv1 prostate tumor xenografts in mice and improved the survival of tumor-bearing Animals significantly.[1]
    细胞实验AZA1 (Rac1/Cdc42-IN-1) (2-10 μM; 72 hours) blocks the proliferation of human prostate cancer cells 22Rv1 prostate cancer cells. AZA1 (2-10 μM; 24 hours) reduces phosphorylation of PAK1, AKT and BAD in EGF-stimulated 22Rv1 prostate cancer cells. AZA1 (10 μM; 24 hours) blocks Rac1 and Cdc42-dependent cell cycle events in 22Rv1 prostate cancer cells[1].
    动物实验AZA1 (Rac1/Cdc42-IN-1) (100 μg; i.p.; daily for 2 weeks) is potent in suppressing human 22Rv1 xenograft growth in mice and improving survival[1].
    数据来源文献[1]. Zins K, et al. A Rac1/Cdc42 GTPase-specific small molecule inhibitor suppresses growth of primary human prostate cancer xenografts and prolongs survival in mice. PLoS One. 2013;8(9):e74924. Published 2013 Sep 11.
    [2]. Suzuki O, et al. Sialylation and glycosylation modulate cell adhesion and invasion to extracellular matrix in human malignant lymphoma: Dependency on integrin and the Rho GTPase family. Int J Oncol. 2015;47(6):2091‐2099.
    单位

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