- ￥1190 - 5990
- Solarbio
- 北京
- IN3430
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
NSC 668394
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
382605-72-3
- 规格：
50mg/25mg/10mg/5mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5990.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3690.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1790.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1190.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.382605-72-3 |
| 英文名称 | NSC 668394 |
| 分子式 | C17H12Br2N2O3 |
| 分子量 | 452.1 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO(Need ultrasonic or Water bath) |
| 纯度 | ≥95% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | C1=CC2=C(C(=O)C(=CC2=O)NCCC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)N=C1 |
| InChIKey | OHPHDPYJEHZGDE-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C17H12Br2N2O3/c18-11-6-9(7-12(19)16(11)23)3-5-20-13-8-14(22)10-2-1-4-21-15(10)17(13)24/h1-2，4，6-8，20，23H，3，5H2 |
| PubChem CID | 381594 |
| 靶点 | ezrin (Thr567) |
| 通路 | Others |
| 背景说明 | NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。 |
| 生物活性 | NSC668394 is a potent ezrin (Thr567) phosphorylation inhibitor， with a Kd of 12.59 μM. NSC668394 inhibit ezrin T567 phosphorylation caused by PKCΙ primarily via their binding to ezrin. NSC668394 can be used to prevent tumor metastasis[1][2][3]. |
| In Vitro | The secondary functional assays used for lead compound selection included ezrin phosphorylation as measured by immunoprecipitation and in vitro kinase assays， actin binding， chemotaxis， invasion into an endothelial cell monolayer， zebrafish and Xenopus embryonic development， mouse lung organ culture and an in vivo lung metastasis model.[1]。Western Blot Analysis[1]：Cell Line:K7M2 OS cells；Concentration:10 μM；Incubation Time: 6 hours；Result:Inhibited T567 phosphorylation and actin binding of endogenous ezrin without altering cellular ezrin levels. |
| 细胞实验 | Following tail vein injection of OS cells into mice， both molecules inhibited lung metastasis of ezrin-sensitive cells， but not ezrin-resistant cells.[1]。Animal Model: Female BALB/c and SCID/Beige mice were injected with K7M2 or MNNG-HOS tumor cells[1]；Dosage: 0.226 mg/kg/day；Administration: I.p. 5-days a week for 66 days；Result:Showed an increase in survival.；Decreased the number of the green fluorescent protein (GFP)-expressing metastatic foci in the lung tissues. |
| 数据来源文献 | [1]. Bulut G， et， al. Small molecule inhibitors of ezrin inhibit the invasive phenotype of osteosarcoma cells. Oncogene. 2012 Jan 19;31(3):269-81. [2]. Xue Y， et， al. Phosphorylated Ezrin (Thr567) Regulates Hippo Pathway and Yes-Associated Protein (Yap) in Liver. Am J Pathol. 2020 Jul;190(7):1427-1437. [3]. ?elik H， et， al. Ezrin Inhibition Up-regulates Stress Response Gene Expression. J Biol Chem. 2016 Jun 17;291(25):13257-70. |
| 单位 | 瓶 |
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IN3430 NSC 668394 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝
￥1190 - 5990
