- ￥1540 - 4890
- Solarbio
- 北京
- IM4530
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
(1R,2R)-ML-SI3
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
2418594-00-8
- 规格：
10mg/5mg/1mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥4890.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥3090.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1540.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.2418594-00-8 |
| 英文名称 | (1R,2R)-ML-SI3 |
| 分子式 | C23H31N3O3S |
| 分子量 | 429.58 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)C3CCCCC3NS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4 |
| InChIKey | OVTXOMMQHRIKGL-NHCUHLMSSA-N |
| InChI | InChI=1S/C23H31N3O3S/c1-29-23-14-8-7-13-22(23)26-17-15-25(16-18-26)21-12-6-5-11-20(21)24-30(27，28)19-9-3-2-4-10-19/h2-4，7-10，13-14，20-21，24H，5-6，11-12，15-18H2，1H3/t20-，21-/m1/s1 |
| PubChem CID | 94784696 |
| 靶点 | TRPML1;TRPML2;TRPML3 |
| 通路 | Membrane Transporter&Ion Channel;Neuronal Signaling |
| 背景说明 | (1R,2R)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML2 的有效抑制剂，也是TRPML3 的弱抑制剂。 |
| 生物活性 | (1R，2R)-ML-SI3 is a potent inhibitor of both TRPML1 and TRPML2 (IC50 values of 1.6 and 2.3 μM) and a weak inhibitor (IC50 12.5 μM) of TRPML3[1]. |
| In Vitro | For ML-SI3 we confirmed by stereoselective synthesis that the trans-isomer is significantly more active than the cis-isomer. Separation of the enantiomers of trans-ML-SI3 further revealed that the(-)-isomer is a potent inhibitor of TRPML1 and TRPML2(IC50 values 1.6 and 2.3 μM)and a weak inhibitor(IC50 12.5 μM)of TRPML3，whereas the(+)-enantiomer is an inhibitor on TRPML1(IC50 5.9 μM)，but an activator on TRPML 2 and 3. This renders the pure(-)-trans-ML-SI3 more suitable as a chemical tool for the investigation of TRPML1 and 2 than the racemate. [1] |
| 数据来源文献 | [1]. Leser C， Keller M， Gerndt S， et al. Chemical and pharmacological characterization of the TRPML calcium channel blockers ML-SI1 and ML-SI3. Eur J Med Chem. 2021;210:112966. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验,2F12;CRIS-3 Leu LFA-1(gp180/95)的α链 与ICAM-1（CD54）和ICAM-2（CD102）结合 CD11b Mol,OKM1; (Mac-1,CR3,integrin αm G,M,NK gp165/95的α链 C3bi和FB受体，与ICAM-1结合，粘附，调理吞噬 CD11c LeuM5;(CR4,integrin αx) M,G,NK,Tsub gp150/95的α链 C3bi受体，调理吞噬
b hIL-1R2-M22(IL-1RⅡ型) 广泛 68 IL-1受体，T细胞活化 CD122 2RB(IL-2R,75kD,IL-2Rβ) T，B，NK 75 IL-2受体，激活T、B和M CDw124 hIL
酸性粒细胞减少。GC可降低淋巴细胞自血中进入淋巴结的数量，但促进淋巴细胞空过血管内皮而进入骨髓腔。 （4）GC对淋巴功能的调节作用：①GC可降低PHA引起的T细胞增殖以应，这可能与降低IL-2R表达有关。GC还能减弱T细胞的趋化及游走性，抑制脾脏中的B细胞对LPS及PPD的反应，减少Ig合成细胞的数目，改变PWM诱导的PFC形成率。②在GC作用下Mφ的APC功能受抑制，且IL-1分泌减少。GC也抑制单核细胞转变成Mφ，抑制皮肤Langerhans细胞的功能，削纯收益Mφ的吞噬及细胞内杀伤
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