- ￥498 - 1970
- Solarbio
- 北京
- IP5140
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Palbociclib
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
571190-30-2
- 规格：
1g/500mg/100mg/50mg/10mg/5mg
| 规格： | 1g | 产品价格： | ￥1970.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥1540.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1080.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥898.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥598.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥498.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.571190-30-2 |
| 中文名称 | 帕布昔利布 |
| 英文名称 | Palbociclib |
| 别名 | PD 0332991;帕博西尼 |
| 分子式 | C24H29N7O2 |
| 分子量 | 447.53 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD11840850 |
| SMILES | CC1=C(C(=O)N(C2=NC(=NC=C12)NC3=NC=C(C=C3)N4CCNCC4)C5CCCC5)C(=O)C |
| InChIKey | AHJRHEGDXFFMBM-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C24H29N7O2/c1-15-19-14-27-24(28-20-8-7-18(13-26-20)30-11-9-25-10-12-30)29-22(19)31(17-5-3-4-6-17)23(33)21(15)16(2)32/h7-8，13-14，17，25H，3-6，9-12H2，1-2H3，(H，26，27，28，29) |
| PubChem CID | 5330286 |
| 靶点 | CDK |
| 通路 | Cell Cycle |
| 背景说明 | 是一种具有口服活性的CDK4和CDK6选择性抑制剂，对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。 |
| 生物活性 | Palbociclib 是一种口服活性选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值分别为 11 和 16 nM。Palbociclib 具有很强的抗增殖活性，能诱导癌细胞的细胞周期停滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究。[1-3] |
| IC50 | Cdk4/cyclin D3: 9nM(IC50);Cdk4/cyclin D1: 11nM(IC50);Cdk6/cyclin D2: 16nM(IC50) [1] |
| In Vitro | Palbociclib is a potent antiproliferative agent against retinoblastoma(Rb)-positive tumor cells in vitro，inducing an exclusive G1 arrest，with a concomitant reduction of phospho-Ser780/Ser795 on the Rb protein.[1] Cell lines representing luminal estrogen receptor-positive(ER+)subtype(including those that are HER2 amplified)were most sensitive to growth inhibition by PD 0332991 while nonluminal/basal subtypes were most resistant. G0/G1 arrest in sensitive cell lines and Rb phosphorylation is blocked in sensitive lines but not resistant lines. Palbociclib was synergistic with tamoxifen and trastuzumab in ER+ and HER2-amplified cell lines，respectively. Palbociclib enhanced sensitivity to tamoxifen in cell lines with conditioned resistance to ER blockade.[2] Palbociclib suppressed cell proliferation in human liver cancer cell lines by promoting a reversible cell cycle arrest.[3] |
| 细胞实验 | Oral administration of Palbociclib to mice bearing the Colo-205 human colon carcinoma produces marked tumor regression. Therapeutic doses of Palbociclib cause elimination of phospho-Rb and the proliferative marker Ki-67 in tumor tissue and down-regulation of genes under the transcriptional control of E2F.[1] Palbociclib，alone or combined with sorafenib，the standard of care for HCC，impaired tumour growth in vivo and significantly increased survival.[3] |
| 数据来源文献 | [1]. Fry DW，et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38. [2]. Finn RS，et al. PD 0332991，a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor，preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77. [3]. Bollard J，et al. Palbociclib (PD-0332991)，a selective CDK4/6 inhibitor，restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验【求助】某基因体外实验做完了，但又没有体内动物模型，下歩实验该做什么啊？
，对细胞周期，增殖，转移以及侵袭的影响，可以到相关通路的重要蛋白进行研究嘛，很多事情可以做啊。 asen1980 我马上要做实验做动物模型都不知道如何下手 polato 楼主可以从两个方面考虑：转基因小鼠模型和KO mouse。如果楼主研究的基因仅在发育过程中起作用，还可以去follow发育过程中表达变化，但最好选择一个遗传标记为好，如gfp、rfp等报告基因 polato qq
（MCM蛋白）的表达 PPARγ配体能够通过干扰多种细胞周期调节子的表达与功能来抑制血管细胞和癌细胞的生长，然而此前尚未有具体关于PPARγ配体与在细胞周期S期中激活的基因以及DNA复制需要的基因之间关系的研究；另外，MCM蛋白是一类在细胞周期调控中具有重要作用的蛋白，有激活DNA复制并保证DNA在每个细胞周期中只复制一次的作用。本文的研究利用包括了控制细胞周期的96个基因的SuperArray的细胞周期基因芯片（GEArray Q series human Cell Cycle Gene
-受体复合物，调节基因表达。水溶性信号分子（如神经递质）不能穿过靶细胞膜，只能经膜上的信号转换机制实现信号传递，所以这类信号分子又称为第一信使（primary messenger）。第二信使（secondary messenger）主要有：cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+。第二信使的作用：信号转换、信号放大。三、受体（receptor）能够识别和选择性结合某种配体（信号分子）的大分子物质，多为糖蛋白，至少包括两个功能区域：配体结合区域和产生效应的区域。受体的特征：①特异性；②饱和性；③高度
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