- ￥498 - 1970
- Solarbio
- 北京
- IP5140
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Palbociclib
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
571190-30-2
- 规格：
1g/500mg/100mg/50mg/10mg/5mg
| 规格： | 1g | 产品价格： | ￥1970.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥1540.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1080.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥898.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥598.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥498.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.571190-30-2 |
| 中文名称 | 帕布昔利布 |
| 英文名称 | Palbociclib |
| 别名 | PD 0332991;帕博西尼 |
| 分子式 | C24H29N7O2 |
| 分子量 | 447.53 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD11840850 |
| SMILES | CC1=C(C(=O)N(C2=NC(=NC=C12)NC3=NC=C(C=C3)N4CCNCC4)C5CCCC5)C(=O)C |
| InChIKey | AHJRHEGDXFFMBM-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C24H29N7O2/c1-15-19-14-27-24(28-20-8-7-18(13-26-20)30-11-9-25-10-12-30)29-22(19)31(17-5-3-4-6-17)23(33)21(15)16(2)32/h7-8，13-14，17，25H，3-6，9-12H2，1-2H3，(H，26，27，28，29) |
| PubChem CID | 5330286 |
| 靶点 | CDK |
| 通路 | Cell Cycle |
| 背景说明 | 是一种具有口服活性的CDK4和CDK6选择性抑制剂，对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。 |
| 生物活性 | Palbociclib 是一种口服活性选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值分别为 11 和 16 nM。Palbociclib 具有很强的抗增殖活性，能诱导癌细胞的细胞周期停滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究。[1-3] |
| IC50 | Cdk4/cyclin D3: 9nM(IC50);Cdk4/cyclin D1: 11nM(IC50);Cdk6/cyclin D2: 16nM(IC50) [1] |
| In Vitro | Palbociclib is a potent antiproliferative agent against retinoblastoma(Rb)-positive tumor cells in vitro，inducing an exclusive G1 arrest，with a concomitant reduction of phospho-Ser780/Ser795 on the Rb protein.[1] Cell lines representing luminal estrogen receptor-positive(ER+)subtype(including those that are HER2 amplified)were most sensitive to growth inhibition by PD 0332991 while nonluminal/basal subtypes were most resistant. G0/G1 arrest in sensitive cell lines and Rb phosphorylation is blocked in sensitive lines but not resistant lines. Palbociclib was synergistic with tamoxifen and trastuzumab in ER+ and HER2-amplified cell lines，respectively. Palbociclib enhanced sensitivity to tamoxifen in cell lines with conditioned resistance to ER blockade.[2] Palbociclib suppressed cell proliferation in human liver cancer cell lines by promoting a reversible cell cycle arrest.[3] |
| 细胞实验 | Oral administration of Palbociclib to mice bearing the Colo-205 human colon carcinoma produces marked tumor regression. Therapeutic doses of Palbociclib cause elimination of phospho-Rb and the proliferative marker Ki-67 in tumor tissue and down-regulation of genes under the transcriptional control of E2F.[1] Palbociclib，alone or combined with sorafenib，the standard of care for HCC，impaired tumour growth in vivo and significantly increased survival.[3] |
| 数据来源文献 | [1]. Fry DW，et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38. [2]. Finn RS，et al. PD 0332991，a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor，preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77. [3]. Bollard J，et al. Palbociclib (PD-0332991)，a selective CDK4/6 inhibitor，restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296. |
| 单位 | 瓶 |
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IP5140 帕布昔利布 细胞周期 索莱宝
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