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IP3290 Purvalanol A 细胞周期 索莱宝

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  • ¥640 - 3900
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  • 北京
  • IP3290
  • 2026年04月20日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Purvalanol A

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      212844-53-6

    • 规格

      100mg/50mg/25mg/10mg/5mg/2mg

    规格:100mg产品价格:¥3900.0
    规格:50mg产品价格:¥2290.0
    规格:25mg产品价格:¥1340.0
    规格:10mg产品价格:¥970.0
    规格:5mg产品价格:¥760.0
    规格:2mg产品价格:¥640.0

    Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂。

    基本信息
    CASNo.212844-53-6
    英文名称Purvalanol A
    别名NG-60;McN-JR3345;R3345;NG-60;2-(1R-ISOPROP;
    分子式C19H25ClN6O
    分子量388.89
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD02179211
    SMILESCC([C@@H](NC1=NC(NC2=CC=CC(Cl)=C2)=C3N=CN(C(C)C)C3=N1)CO)C
    靶点CDK
    通路Cell Cycle
    背景说明Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂。
    生物活性Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。[1-3]
    IC50cdc2-cyclin B:4nM;cdk2-cyclin E:35nM;cdk2-cyclin A:70nM;cdk5-p35:75nM [1-3]
    In VitroPurvalanol A是CDK2的2.5倍强效抑制剂,但在低微摩尔范围内也有效抑制DYRK1A和许多其他蛋白激酶。 Purvalanol A抑制MKK1,MAPK2/ERK2,JNK/SAPK1c,IC50分别为80,26,84μM[2]。Purvalanol A抑制cdc28(酿酒酵母)和erk1,IC50为80和9000 nM。 Purvalanol A显示出针对60个人肿瘤细胞系的NCI组的抑制活性,平均GI50为2μM;两种细胞系对purvalanol A的敏感性增加~20倍:GI12为76 nM的KM12结肠癌细胞系和NCI-H522非小细胞肺癌细胞系,GI50为347 nM [1] 。 Purvalanol A选择性地抑制细胞蛋白的磷酸化。 Purvalanol A可防止血清诱导的G1期进展过程中细胞周期蛋白D和E含量的增加。 Purvalanol A在无细胞条件下不抑制转录[3]。
    数据来源文献[1]. Gray NS, et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8.
    [2]. Bain J, et al. The specificities of protein kinase inhibitors: an update. Biochem J. 2003 Apr 1;371(Pt 1):199-204.
    [3]. Villerbu N, et al. Cellular effects of purvalanol A: a specific inhibitor of cyclin-dependent kinase activities. Int J Cancer. 2002 Feb 20;97(6):761-9.
    单位

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