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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
Purvalanol A
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
212844-53-6
- 规格:
100mg/50mg/25mg/10mg/5mg/2mg
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3900.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2290.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1340.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥970.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥760.0 |
| 规格: | 2mg | 产品价格: | ¥640.0 |
Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.212844-53-6 |
| 英文名称 | Purvalanol A |
| 别名 | NG-60;McN-JR3345;R3345;NG-60;2-(1R-ISOPROP; |
| 分子式 | C19H25ClN6O |
| 分子量 | 388.89 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD02179211 |
| SMILES | CC([C@@H](NC1=NC(NC2=CC=CC(Cl)=C2)=C3N=CN(C(C)C)C3=N1)CO)C |
| 靶点 | CDK |
| 通路 | Cell Cycle |
| 背景说明 | Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂。 |
| 生物活性 | Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。[1-3] |
| IC50 | cdc2-cyclin B:4nM;cdk2-cyclin E:35nM;cdk2-cyclin A:70nM;cdk5-p35:75nM [1-3] |
| In Vitro | Purvalanol A是CDK2的2.5倍强效抑制剂,但在低微摩尔范围内也有效抑制DYRK1A和许多其他蛋白激酶。 Purvalanol A抑制MKK1,MAPK2/ERK2,JNK/SAPK1c,IC50分别为80,26,84μM[2]。Purvalanol A抑制cdc28(酿酒酵母)和erk1,IC50为80和9000 nM。 Purvalanol A显示出针对60个人肿瘤细胞系的NCI组的抑制活性,平均GI50为2μM;两种细胞系对purvalanol A的敏感性增加~20倍:GI12为76 nM的KM12结肠癌细胞系和NCI-H522非小细胞肺癌细胞系,GI50为347 nM [1] 。 Purvalanol A选择性地抑制细胞蛋白的磷酸化。 Purvalanol A可防止血清诱导的G1期进展过程中细胞周期蛋白D和E含量的增加。 Purvalanol A在无细胞条件下不抑制转录[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Gray NS, et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8. [2]. Bain J, et al. The specificities of protein kinase inhibitors: an update. Biochem J. 2003 Apr 1;371(Pt 1):199-204. [3]. Villerbu N, et al. Cellular effects of purvalanol A: a specific inhibitor of cyclin-dependent kinase activities. Int J Cancer. 2002 Feb 20;97(6):761-9. |
| 单位 | 瓶 |
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