- ￥240 - 3490
- Solarbio
- 北京
- IN1240
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Nintedanib Ethanesulfonate Salt
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
656247-18-6
- 规格：
500mg/200mg/100mg/50mg/10mg/5mg
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥3490.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥2090.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1390.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥940.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥380.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥240.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.656247-18-6 |
| 中文名称 | 尼达尼布乙磺酸盐 |
| 英文名称 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt |
| 别名 | Intedanib;BIBF 1120;乙磺酸尼达尼布 |
| 分子式 | C33H39N5O7S |
| 分子量 | 649.76 |
| 溶解性 | Soluble in Water/DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD26142360 |
| 靶点 | VEGFR1/2/3;FGFR1/2/3 ;PDGFR |
| 通路 | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 背景说明 | 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂。 |
| 生物活性 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt 是一种强效的三重血管激酶抑制剂，对 VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 分别为 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。[1] |
| IC50 | VEGFR1: 34nM(IC50);VEGFR2: 13nM(IC50);VEGFR3: 13nM(IC50);FGFR1: 69nM(IC50);FGFR2: 37nM(IC50);FGFR3: 108nM(IC50);PDGFRα: 9nM(IC50);PDGFRβ: 65nM(IC50) [1] |
| In Vitro | BIBF 1120 is an indolinone derivative potently blocking VEGF receptor(VEGFR)，PDGFR and FGFR kinase activity in enzymatic assays(IC(50)，20-100 nmol/L). BIBF 1120 inhibits mitogen-activated protein kinase and Akt signaling pathways in three cell types contributing to angiogenesis，endothelial cells，pericytes，and smooth muscle cells，resulting in inhibition of cell proliferation(EC(50)，10-80 nmol/L)and apoptosis.[1] The combination of trifluridine and nintedanib exerted an additive effect on the growth inhibition of DLD-1 and HT-29 cells and a sub-additive effect on HCT116 cells.[2] |
| 细胞实验 | In human tumor xenografts growing in nude mice and a syngeneic rat tumor model，BIBF 1120 is highly active at well-tolerated doses(25-100 mg/kg daily p.o.)reducing vessel density and vessel integrity after 5 days，and inducing profound growth inhibition.[1] In the human colorectal cancer cell lines nude mice，the tumor growth inhibition with combination therapy of TFTD(150 mg/kg/day，orally administered，1-14 days)and/or nintedanib(40 mg/kg/day，orally administered，1-14 days)was 61.5，72.8，67.6 and 67.5% for the DLD-1，DLD-1/5-FU，HT-29，and HCT116 xenografts，respectively. This was significantly(P<0.05)higher than the effects of monotherapy with either TFTD or nintedanib.[2] |
| 数据来源文献 | [1]. Hilberg F，et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res. 2008 Jun 15;68(12):4774-82. [2]. Suzuki N，et al. Effect of a novel oral chemotherapeutic agent containing a combination of trifluridine，tipiracil and the novel triple angiokinase inhibitor nintedanib，on human colorectal cancer xenografts. Oncol Rep. 2016 Dec;36(6):3123-3130. |
| 单位 | 瓶 |
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