IN1860 NKH477 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • IN1860
  • 2025年07月23日
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      Powder: 2-8℃,2 years

    • 保质期

      Powder: 2-8℃,2 years

    • 英文名

      NKH477

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      138605-00-2

    • 规格

      25mg/10mg/5mg

    规格:25mg产品价格:¥3790.0
    规格:10mg产品价格:¥1790.0
    规格:5mg产品价格:¥990.0

    基本信息
    CASNo.138605-00-2
    英文名称NKH477
    别名Colforsindapropatehydrochloride
    分子式C27H44ClNO8
    分子量546.09
    溶解性Soluble in Water/DMSO(Need ultrasonic)(该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配)
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder: 2-8℃,2 years
    SMILESCC(=O)O[C@H]1[C@H]([C@@H]2[C@]([C@H](CCC2(C)C)O)([C@@]3([C@@]1(O[C@@](CC3=O)(C)C=C)C)O)C)OC(=O)CCN(C)C.Cl
    InChIKeyVIRRLEDAYYYTOD-YHEOSNBFSA-N
    InChIInChI=1S/C27H43NO8.ClH/c1-10-24(5)15-18(31)27(33)25(6)17(30)11-13-23(3,4)21(25)20(35-19(32)12-14-28(8)9)22(34-16(2)29)26(27,7)36-24;/h10,17,20-22,30,33H,1,11-15H2,2-9H3;1H/t17-,20-,21-,22-,24-,25-,26+,27-;/m0./s1
    PubChem CID444028
    靶点Adenylate Cyclase
    通路GPCR & G Protein
    背景说明NKH477 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。
    生物活性NKH477 可直接激活腺苷酸环化酶的催化单元并增加细胞内的 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,通过对心脏舒张功能的有益影响来改善心力衰竭。NKH477 通在大鼠体内对细胞有抗增殖作用,从而抑制大鼠异位肺移植的急性排斥反应。[1]
    细胞实验NKH477 exerts an antiproliferative effect on lymphocytes in vivo with an altered cytokine profile in rat recipients of lung allografts. NKH477 significantly extended allograft survival time in a dose-dependent manner and reduced histopathological rejection. Treatment with NKH477 inhibited IFN-gamma and IL-10 expression. NKH477 suppressed expression of both cytokines in the spleen.[1]
    动物实验Left lungs were transplanted orthotopically from Brown-Norway donors to Lewis recipients. Recipient rats were untreated or treated daily with different doses of NKH477. Grafts were excised on Day 3 or Day 5 to determine histopathological rejection and expressions of interleukin(IL)-2,IL-4,IL-10,and interferon(IFN)-gamma by enzyme-linked immunosorbent assay. The cytokine expression at Day 3 or Day 5 was also evaluated in recipient spleens by immunohistochemistry. Furthermore,mesenteric lymph node cells from recipients at Day 5 were cultured alone or stimulated with donor antigens for 72 hours to determine cell proliferation by means of thymidine incorporation.[1]
    数据来源文献[1]. Nakashima S,et al. Antiproliferative effects of NKH477,a forskolin derivative,on cytokine profile in rat lung allografts. J Heart Lung Transplant. 2005 Apr;24(4):462-9.
    单位

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