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IN1840 尼美舒利 免疫学/炎症 索莱宝

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  • 北京
  • IN1840
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Nimesulide

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      51803-78-2

    • 规格

      500mg/200mg/100mg/50mg/25mg

    规格:500mg产品价格:¥890.0
    规格:200mg产品价格:¥640.0
    规格:100mg产品价格:¥454.0
    规格:50mg产品价格:¥346.0
    规格:25mg产品价格:¥234.0

    基本信息
    CASNo.51803-78-2
    中文名称尼美舒利
    英文名称Nimesulide
    别名R805
    分子式C13H12N2O5S
    分子量308.31
    溶解性Soluble in DMSO ≥5mg/mL
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 257-431-4
    MDLMFCD00079470
    SMILESCS(=O)(=O)NC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])OC2=CC=CC=C2
    InChIKeyHYWYRSMBCFDLJT-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C13H12N2O5S/c1-21(18,19)14-12-8-7-10(15(16)17)9-13(12)20-11-5-3-2-4-6-11/h2-9,14H,1H3
    PubChem CID4495
    靶点COX-2
    通路Immunology & Inflammation
    背景说明Nimesulide是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性。
    生物活性Nimesulide 是一种选择性 COX-2 抑制剂,其 IC50 值为 70 nM-70 μM,且具有时间依赖性,但对 COX-1 没有影响(IC50 值大于 100 μM)。Nimesulide 具有解热、抗炎、镇痛作用。[1-3]
    IC50COX-2: 0.07-70μM(IC50)[1]
    In VitroNimesulide has been shown to inhibit with high selectivity COX-2 without affecting COX-1 activity. The inhibition of COX-2 was characterized by the time dependence,so the IC50 varied according to the time of pre-incubation(from 70 +/- 35 mumol/l to 0.07 +/- 0.05 mumol/l). Nimesulide did not affect COX-1 activity until 1 mumol/l and with an IC50 > 100 mumol/l.[1] Vascular endothelial growth factor(VEGF)was decreased with 10 μM nimesulide in cancer cells. Both MCP-1 and IL-8 concentrations were lower in cancer cells than normal cells. MCP-1 levels were decreased with both doses of nimesulide(10 μM; 50 μM)in normal cells.[3]
    细胞实验Nimesulide reduced the fever induced by MIP-1alpha,PGF(2alpha),CRF or ET-1. Plasma TNF-alpha levels in LPS-treated rats were also reduced by nimesulide.[2]
    数据来源文献[1]. Vago T,et al. Effect of nimesulide action time dependence on selectivity towards prostaglandin G/H synthase/cyclooxygenase activity. Arzneimittelforschung. 1995 Oct;45(10):1096-8.
    [2]. Werner MF,et al. Nimesulide-induced antipyresis in rats involves both cyclooxygenase-dependent and independent mechanisms. Eur J Pharmacol. 2006 Aug 14;543(1-3):181-9.
    [3]. Gen S,et al. The effect of COX-2 inhibitor,nimesulide,on angiogenetic factors in primary endometrial carcinoma cell culture. Clin Exp Med. 2007 Mar;7(1):6-10.
    单位

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