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Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
Cyproheptadine Hydrochloride Sesquihydrate
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
41354-29-4
- 规格:
5g/1g/500mg/200mg/100mg
| 规格: | 5g | 产品价格: | ¥390.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1g | 产品价格: | ¥290.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥256.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥218.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥188.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.41354-29-4 |
| 中文名称 | 盐酸赛庚啶倍半水合物 |
| 英文名称 | Cyproheptadine Hydrochloride Sesquihydrate |
| 别名 | Periactin hydrochloride;Peritol;Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate;盐酸赛庚啶半水合物 |
| 分子式 | C21H21N·3/2H2O·HCl |
| 分子量 | 350.88 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥3mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| EC | EINECS 213-535-1 |
| MDL | MFCD00012538 |
| SMILES | CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CC1.CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CC1.O.O.O.Cl.Cl |
| InChIKey | ZEAUHIZSRUAMQG-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/2C21H21N.2ClH.3H2O/c2*1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-17-7-3-5-9-20(17)21;;;;;/h2*2-11H,12-15H2,1H3;2*1H;3*1H2 |
| PubChem CID | 11954233 |
| 靶点 | 5-HT Receptor;SETD7/9 |
| 通路 | Neuronal Signaling;GPCR & G Protein;Epigenetics |
| 背景说明 | 是非选择性的5HT2拮抗剂;也是SETD7/9的抑制剂。 |
| 生物活性 | Cyproheptadine Hydrochloride 是一种非选择性的 5HT2 受体拮抗剂,其IC50为0.6 nM,也是一种 SETD7/9 抑制剂。[1-3] |
| IC50 | 5-HT2: 0.6nM(IC50)[1];SETD7/9: 1μM(IC50)[3] |
| In Vitro | Subthreshold concentration of 5-HT(2 micromol/L)potentiated the effect of low dose of arachidonic acid(AA)(0.2 mmol/L)in human platelets. This synergistic effect was blocked by 5-HT2 receptor antagonist(cyproheptadine IC(50)=0.6 nmol/L).[1] Cyproheptadine binds in the substrate-binding pocket of Set7/9 and inhibits its enzymatic activity by competing with the methyl group acceptor. Treatment of human breast cancer cells(MCF7 cells)with cyproheptadine decreased the expression and transcriptional activity of ERα,thereby inhibiting estrogen-dependent cell growth.[3] |
| 细胞实验 | Cyproheptadine significantly inhibited facilitatory effects of 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane(DOI)on flexor reflexes and mono- and polysynaptic spinal reflex potentials in spinalized rats.[2] |
| 细胞实验 | Treatment of human breast cancer cells(MCF7 cells)with cyproheptadine decreased the expression and transcriptional activity of ERα,thereby inhibiting estrogen-dependent cell growth. [3] |
| 激酶实验 | Kinetic and X-ray crystallographic analyses revealed that cyproheptadine binds in the substrate-binding pocket of Set7/9 and inhibits its enzymatic activity by competing with the methyl group acceptor. [3] |
| 数据来源文献 | [1]. Saeed SA,et al. Synergism interaction between arachidonic acid by 5-hydroxytryptamine in human platelet aggregation is mediated through multiple signalling pathways. Acta Pharmacol Sin. 2003 Oct;24(10):958-64. [2]. Honda M,et al. Tricyclic analogs cyclobenzaprine,amitriptyline and cyproheptadine inhibit the spinal reflex transmission through 5-HT(2) receptors. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 1;458(1-2):91-9. [3]. Takemoto Y,et al. Identification of Cyproheptadine as an Inhibitor of SET Domain Containing Lysine Methyltransferase 7/9 (Set7/9) That Regulates Estrogen-Dependent Transcription. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3650-60. |
| 单位 | 瓶 |
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