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IC4430 盐酸赛庚啶倍半水合物 神经信号通路 索莱宝

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  • ¥188 - 390
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  • IC4430
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Cyproheptadine Hydrochloride Sesquihydrate

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      41354-29-4

    • 规格

      5g/1g/500mg/200mg/100mg

    规格:5g产品价格:¥390.0
    规格:1g产品价格:¥290.0
    规格:500mg产品价格:¥256.0
    规格:200mg产品价格:¥218.0
    规格:100mg产品价格:¥188.0

    基本信息
    CASNo.41354-29-4
    中文名称盐酸赛庚啶倍半水合物
    英文名称Cyproheptadine Hydrochloride Sesquihydrate
    别名Periactin hydrochloride;Peritol;Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate;盐酸赛庚啶半水合物
    分子式C21H21N·3/2H2O·HCl
    分子量350.88
    溶解性Soluble in DMSO ≥3mg/mL
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 213-535-1
    MDLMFCD00012538
    SMILESCN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CC1.CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CC1.O.O.O.Cl.Cl
    InChIKeyZEAUHIZSRUAMQG-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/2C21H21N.2ClH.3H2O/c2*1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-17-7-3-5-9-20(17)21;;;;;/h2*2-11H,12-15H2,1H3;2*1H;3*1H2
    PubChem CID11954233
    靶点5-HT Receptor;SETD7/9
    通路Neuronal Signaling;GPCR & G Protein;Epigenetics
    背景说明是非选择性的5HT2拮抗剂;也是SETD7/9的抑制剂。
    生物活性Cyproheptadine Hydrochloride 是一种非选择性的 5HT2 受体拮抗剂,其IC50为0.6 nM,也是一种 SETD7/9 抑制剂。[1-3]
    IC505-HT2: 0.6nM(IC50)[1];SETD7/9: 1μM(IC50)[3]
    In VitroSubthreshold concentration of 5-HT(2 micromol/L)potentiated the effect of low dose of arachidonic acid(AA)(0.2 mmol/L)in human platelets. This synergistic effect was blocked by 5-HT2 receptor antagonist(cyproheptadine IC(50)=0.6 nmol/L).[1] Cyproheptadine binds in the substrate-binding pocket of Set7/9 and inhibits its enzymatic activity by competing with the methyl group acceptor. Treatment of human breast cancer cells(MCF7 cells)with cyproheptadine decreased the expression and transcriptional activity of ERα,thereby inhibiting estrogen-dependent cell growth.[3]
    细胞实验Cyproheptadine significantly inhibited facilitatory effects of 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane(DOI)on flexor reflexes and mono- and polysynaptic spinal reflex potentials in spinalized rats.[2]
    细胞实验Treatment of human breast cancer cells(MCF7 cells)with cyproheptadine decreased the expression and transcriptional activity of ERα,thereby inhibiting estrogen-dependent cell growth. [3]
    激酶实验Kinetic and X-ray crystallographic analyses revealed that cyproheptadine binds in the substrate-binding pocket of Set7/9 and inhibits its enzymatic activity by competing with the methyl group acceptor. [3]
    数据来源文献[1]. Saeed SA,et al. Synergism interaction between arachidonic acid by 5-hydroxytryptamine in human platelet aggregation is mediated through multiple signalling pathways. Acta Pharmacol Sin. 2003 Oct;24(10):958-64.
    [2]. Honda M,et al. Tricyclic analogs cyclobenzaprine,amitriptyline and cyproheptadine inhibit the spinal reflex transmission through 5-HT(2) receptors. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 1;458(1-2):91-9.
    [3]. Takemoto Y,et al. Identification of Cyproheptadine as an Inhibitor of SET Domain Containing Lysine Methyltransferase 7/9 (Set7/9) That Regulates Estrogen-Dependent Transcription. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3650-60.
    单位

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