- ￥495 - 2244
- Solarbio
- 北京
- IB2760
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
BRL-54443
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
57477-39-1
- 规格：
50mg/25mg/5mg/10mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2244.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1493.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥495.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥706.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.57477-39-1 |
| 英文名称 | BRL-54443 |
| 分子式 | C14H18N2O |
| 分子量 | 230.31 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD01861184 |
| SMILES | CN1CCC(CC1)C2=CNC3=C2C=C(C=C3)O |
| InChIKey | WKNFADCGOAHBPG-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C14H18N2O/c1-16-6-4-10(5-7-16)13-9-15-14-3-2-11(17)8-12(13)14/h2-3，8-10，15，17H，4-7H2，1H3 |
| PubChem CID | 2438 |
| 靶点 | 5-HT Receptor |
| 通路 | Neuronal Signaling；GPCR & G Protein |
| 背景说明 | BRL-54443是一种5-HT1E和5-HT1F受体激动剂。 |
| 生物活性 | BRL 54443 是一种强效的 5-HT1E和5-HT1F受体激动剂（Ki 值分别为 1.1 nM 和 0.7 nM），对5-HT1A，5-HT1B，5-HT1D受体具有弱的结合亲和力。[1] |
| In Vitro | The tryptamine-related agonist BRL54443 [5-hydroxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indole] binds 5-HT(1E)receptors with high affinity and some selectively; it binds equally well to 5-HT(1F)receptors(K(i)≈ 1 nM).[1] The 5-HT(1E/1F)receptor agonist BRL 54443 induced contraction(-log EC(50)= 6.52).[2] In dentate gyrus(DG)membranes，BRL54443，a 5-ht(1E)/5-HT(1F)agonist，selectively stimulated 5-ht(1E)receptors and potently inhibited forskolin-dependent cAMP production(IC = 14 nM).[3] |
| 细胞实验 | Ipsilateral，but not contralateral，peripheral administration of the 5-HT(1)receptor agonists BRL54443(5-HT(1E/1F); 3-300 microg/paw)significantly reduced formalin-induced rats' flinching.[4] |
| 数据来源文献 | [1]. Klein MT，et al. Toward selective drug development for the human 5-hydroxytryptamine 1E receptor: a comparison of 5-hydroxytryptamine 1E and 1F receptor structure-affinity relationships. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):860-7. [2]. McKune CM，et al. Characterization of the serotonin receptor mediating contraction in the mouse thoracic aorta and signal pathway coupling. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):88-95. [3]. Klein MT，et al. Distribution of 5-ht(1E) receptors in the mammalian brain and cerebral vasculature: an immunohistochemical and pharmacological study. Br J Pharmacol. 2012 Jun;166(4):1290-302. [4]. Granados-Soto V，et al. The role of peripheral 5-HT1A，5-HT1B，5-HT1D，5-HT1E and 5-HT1F serotonergic receptors in the reduction of nociception in rats. Neuroscience. 2010 Jan 20;165(2):561-8. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验治疗策略正在发展中. Akt信号通路总况 PI3K信号通路中另一个重要的激酶AKT PI3K/Akt通路的负性调节因子-PTEN 在PI3K家族中, 研究最广泛的是能被细胞表面受体所激活的I型PI3K. 哺乳动物 细胞中Ι型PI3K又分为IA和IB两个亚型, 他们分别从酪氨酸激酶连接受体和G蛋白连接受体传递信号.IA 型PI3K是由催化亚单位p110和调节亚单位p85所组成的二聚体蛋白, 具有类脂激酶和蛋白激酶的双重活性.PI3K通过两种方式激活
; 磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)信号参与增殖、分化、凋亡和葡萄糖转运等多种细胞功能的调节. 近年来发现, IA型PI3K和其下游分子蛋白激酶B(PKB或Akt)所组成的信号通路 与人类肿瘤的发生发展密切相关. 该通路调节肿瘤细胞的增殖和存活, 其活性异常不仅能导致细胞恶性转化, 而且与肿瘤细胞的迁移、黏附、肿瘤血管生成以及细胞外基质的降解等相关, 目前以PI3K-Akt信号通路关键分子为靶点的肿瘤治疗策略正在发展中. 在PI3K家族中, 研究最广泛的是能被细胞表面受体所激活
的 BMDMs 细胞的 pull down 蛋白；G-J：IP 和 WB 分析 EST12 处理的 BMDMs 细胞；K：共聚焦显微镜分析 EST12 处理后的 WT 和 RACK1−/−腹腔巨噬细胞；L：IP 和 IB 分析 EST12 处理或未预处理的腹腔巨噬细胞。 将编码 WT 泛素（H-Ub）、突变 H-Ub（K48）和 H-Ub（K63）质粒转染至 RAW264.7 细胞，通过 IP 和 WB 实验，推测 EST12 介导了 K48 连接的 NLRP3 去泛素化（图 4E）。WB 分析 EST
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