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- 保存条件:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
Betahistine Dihydrochloride
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
5579-84-0
- 规格:
5g/1g/500mg
| 规格: | 5g | 产品价格: | ¥440.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1g | 产品价格: | ¥190.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥150.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.5579-84-0 |
| 中文名称 | 二盐酸倍他司汀 |
| 英文名称 | Betahistine Dihydrochloride |
| 别名 | 盐酸倍他司汀;PT-9 |
| 分子式 | C8H14Cl2N2 |
| 分子量 | 209.12 |
| 溶解性 | Soluble in Water/DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| EC | EINECS 226-966-5 |
| MDL | MFCD00012813 |
| SMILES | CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl |
| InChIKey | XVDFMHARQUBJRE-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C8H12N2.2ClH/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8;;/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3;2*1H |
| PubChem CID | 68643 |
| 靶点 | Histamine H3 Receptor |
| 通路 | GPCR & G Protein;Neuronal Signaling;Immunology & Inflammation |
| 背景说明 | 是一种组胺H3受体抑制剂。 |
| 生物活性 | Betahistine Dihydrochloride 是一种口服活性组胺 H1 (histamine H1)受体激动剂和 H3 受体拮抗剂,可用于类风湿性关节炎(RA)的研究。[1-3] |
| In Vitro | In vitro,betahistine suppressed CD4(+)T cell differentiation into Th17 cells.[3] |
| 细胞实验 | Betahistine,a histamine enhancer with H1 agonistic/H3 antagonistic properties(48 mg t.i.d.),was coadministered with olanzapine(10 mg/day)intriduced weight(mean weight gain 3.1+/-0.9 kg).[1] Therapeutic effects of betahistine result from an enhancement of histamine neuron activity induced by inverse agonism at H(3)autoreceptors. Betahistine acute intraperitoneal administration increased t-MeHA levels with an ED(50)of 0.4 mg/kg.After acute oral administration,betahistine increased t-MeHA levels with an ED(50)of 2 mg/kg.[2] Betahistine treatment(1 and 5mg/kg,orally administered,3 weeks)attenuated the severity of arthritis and reduced the levels of pro-inflammatory cytokines,including TNF-α,IL-6,IL-23 and IL-17A,in the paw tissues of CIA mice.[3] |
| 数据来源文献 | [1]. Poyurovsky M,et al. The effect of betahistine,a histamine H1 receptor agonist/H3 antagonist,on olanzapine-induced weight gain in first-episode schizophrenia patients. Int Clin Psychopharmacol. 2005 Mar;20(2):101-3. [2]. Gbahou F,et al. Effects of betahistine at histamine H3 receptors: mixed inverse agonism/agonism in vitro and partial inverse agonism in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Sep 1;334(3):945-54. [3]. Tang KT,et al. Betahistine attenuates murine collagen-induced arthritis by suppressing both inflammatory and Th17 cell responses. Int Immunopharmacol. 2016 Oct;39:236-245. |
| 单位 | 瓶 |
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Nature!中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
G 蛋白偶联受体(GPCR)作为目前已知的人类基因组中最大的膜蛋白家族,可谓是闪闪发光的「明星蛋白」,其负责 80% 左右的跨膜信号转导,参与调控人体中大多数病理与生理过程。据统计,目前世界药物市场上至少有三分之一的小分子药物是 GPCR 的激活剂或者拮抗剂,掌握了 GPCR 的精细结构便是获得了生命密码! 2012 年,诺贝尔化学奖众望所归地花落 G 蛋白偶联受体研究领域,两位美国科学家罗伯特·莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩·克比尔卡(Brian K
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