- ￥344 - 3215
- Solarbio
- 北京
- IA4850
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
A-317491
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
475205-49-3
- 规格：
50mg/25mg/10mg/1mg/5mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3215.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2178.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1290.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥344.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥790.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.475205-49-3 |
| 英文名称 | A-317491 |
| 别名 | ABT 202 |
| 分子式 | C33H27NO8 |
| 分子量 | 565.57 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD28044314 |
| SMILES | C1CC(C2=CC=CC=C2C1)N(CC3=CC(=CC=C3)OC4=CC=CC=C4)C(=O)C5=CC(=C(C=C5C(=O)O)C(=O)O)C(=O)O |
| InChIKey | VQGBOYBIENNKMI-LJAQVGFWSA-N |
| InChI | InChI=1S/C33H27NO8/c35-30(25-17-27(32(38)39)28(33(40)41)18-26(25)31(36)37)34(29-15-7-10-21-9-4-5-14-24(21)29)19-20-8-6-13-23(16-20)42-22-11-2-1-3-12-22/h1-6，8-9，11-14，16-18，29H，7，10，15，19H2，(H，36，37)(H，38，39)(H，40，41)/t29-/m0/s1 |
| PubChem CID | 9829395 |
| 靶点 | P2X Receptor |
| 通路 | Membrane Transporter&Ion Channel |
| 背景说明 | A-317491是非核苷酸类P2X3和P2X2/3受体拮抗剂，能抑制由其介导的钙流。 |
| 生物活性 | A-317491 是一种新型的 P2X3 和 P2X2/3 受体激活非核苷酸拮抗剂，对 hP2X3、rP2X3、hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Kis 分别为 22、22、9 和 92 nM。对其他 P2 受体和其他神经递质受体、离子通道和酶具有高度选择性（IC50>10 μM）。通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量，减轻炎症性疼痛和神经病理性疼痛。[1-2] |
| In Vitro | A-317491 potently blocked recombinant human and rat P2X3 and P2X2/3 receptor-mediated calcium flux(Ki = 22-92 nM)and was highly selective(IC50 >10 microM)over other P2 receptors and other neurotransmitter receptors，ion channels，and enzymes. A-317491 also blocked native P2X3 and P2X2/3 receptors in rat dorsal root ganglion neurons.[1] |
| 细胞实验 | A-317491 dose-dependently(ED50 = 30 micromolkg s.c.)reduced complete Freund's adjuvant-induced thermal hyperalgesia in the rat.[1] In the rat Freund's complete adjuvant model of inflammatory pain，s.c. administration of A-317491 dose-dependently reversed mechanical hyperalgesia. Maximum percent reversal(72%)was seen 3 h after administration at 10 mg/kg. The brain-to-plasma concentration ratio，determined 1 h after 3，10 and 30 mg/kg s.c. dose，indicated limited penetration of A-317491 into the central nervous system.[2] |
| 数据来源文献 | [1]. Jarvis MF，et al. A-317491，a novel potent and selective non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors，reduces chronic inflammatory and neuropathic pain in the rat. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Dec 24;99(26):17179-84. [2]. Wu G，et al. A-317491，a selective P2X3/P2X2/3 receptor antagonist，reverses inflammatory mechanical hyperalgesia through action at peripheral receptors in rats. Eur J Pharmacol. 2004 Nov 3;504(1-2):45-53. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验2F+DwTquooTcizAj6Sh40arj1e+iWJ2ispgsbT801bWi9OaaVDQ0u7N9Rf22Q7je3ypEkT/aXtAx/4gHh20RbetchuWXizve3YY/3L0LGHHqt8Cva+97zf/vEfvyYb4imWXpTxLz8m4rvgjodswc3X26Xnn2o3LbjZPv/Fv5GGuGa33/ZzO2n2HD17NAEWeUXwmQh44uy32U+uutL+69e+6jjedfsddvSxx3m8xNNFQ67wipqQKHyESZ35
进行。首先由来自全国大型教学医院风湿免疫科医师通过检索国内外文献并结合中国实际情况起草《建议》草案，然后将该草案提交由风湿免疫科、检验科、消化科、血液科、神经内科等组成的专家组讨论，补充和提出修改意见，修改后的草案再次由起草成员讨论，形成初步建议，并对每项建议条目进行解读。 最后提交由中国免疫学会临床免疫分会专家进行投票评分（Delphi 评分，分值 0-10 分，0 分表示完全不赞同，10 分表示完全赞同），计算所有专家打分的 x+s 作为每条建议的专家认可度。《建议》包括 13 条，每一条都附有
已经确知，生物电现象是以细胞为单位产生的，是以细胞膜两侧带电离子的不均衡分布和选择性离子跨膜转运为基础的。因此，只有在单一神经或肌细胞进行生物电的记录和测量，才能对它的数值和产生机制进行直接和深入的分析。由于一般的细胞纤小脆弱，单一细胞生物电是通过以下方法测量的：一是利用某些无脊椎动物特有的巨大神经或肌细胞，如枪乌贼的神经轴突，其直径最大可达100μm左右，便于单独剥出进行实验观察，脊椎动物的单一神经纤维也可以设法剥出，但它们的直径最粗也不过20μm左右，方法上较为困难。另一种方法是进行细胞
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