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- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Tropisetron
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
89565-68-4
- 规格：
5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥302.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥490.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥700.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1090.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1790.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.89565-68-4 |
| 中文名称 | 托烷司琼 |
| 英文名称 | Tropisetron |
| 别名 | ICS 205-930;Tropisetronum;SDZ-ICS-930 free base |
| 分子式 | C17H20N2O2 |
| 分子量 | 284.35 |
| 溶解性 | Soluble in Water/DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00864399 |
| SMILES | CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43 |
| InChIKey | ZNRGQMMCGHDTEI-FUNVUKJBSA-N |
| InChI | InChI=1S/C17H20N2O2/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16/h2-5，10-13，18H，6-9H2，1H3/t11-，12+，13 |
| PubChem CID | 656665 |
| 靶点 | 5-HT Receptor;nAChR |
| 通路 | Neuronal Signaling；GPCR & G Protein;Membrane Transporter&Ion Channel |
| 背景说明 | 是5-HT3受体拮抗剂，也是α7-CHN2受体激动剂。 |
| 生物活性 | Tropisetron 是一种α7CHN2受体激动剂，同时也是5-羟色胺（5-HT）3 受体拮抗剂，IC50为70.1 nM，具有镇痛和抗炎活性。[1] |
| IC50 | 5-HT3 Receptor：70.1μM(IC50)[1] |
| In Vitro | Tropisetron specifically inhibited both IL-2 gene transcription and IL-2 synthesis in stimulated T cells. Tropisetron inhibited both the binding to DNA and the transcriptional activity of NFAT and AP-1. Tropisetron is a potent inhibitor of PMA plus ionomycin-induced NF-(kappa)B activation.[2] The anti-inflammatory effects of the 5-HT receptor antagonist tropisetron，are mediated by a selective inhibition of pro-inflammatory cytokines at the post-transcriptional level. Tropisetron prevents the phosphorylation and thus activation of the p38 MAPK.[3] |
| 细胞实验 | Tropisetron failed to reduce cerebral infarction. Animals receiving tropisetron showed a significant increase(p < 0.05)in neurological deficits and mortality rate. Blockade of 5-HT3 receptors with tropisetron worsens ischemic brain injury induced by pMCAO.[4] |
| 动物实验 | Two different doses of tropisetron(5 and 10 mg/kg)or vehicle were administered intraperitoneally 30 min before pMCAO. Neurological deficit scores，mortality rate and infarct volume were determined 24 h after permanent focal cerebral ischemia.[4] |
| 数据来源文献 | [1]. Macor JE，et al. The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 12;11(3):319-21. [2]. Vega Lde L，et al. The 5-HT3 receptor antagonist tropisetron inhibits T cell activation by targeting the calcineurin pathway. Biochem Pharmacol. 2005 Aug 1;70(3):369-80. [3]. Stratz C，et al. The anti-inflammatory effects of the 5-HT receptor antagonist tropisetron are mediated by the inhibition of p38 MAPK activation in primary human monocytes. Int Immunopharmacol. 2012 Aug;13(4):398-402. [4]. Candelario-Jalil E，et al. Detrimental effects of tropisetron on permanent ischemic stroke in the rat. BMC Neurosci. 2008 Feb 6;9:19. doi: 10.1186/1471-2202-9-19. |
| 单位 | 瓶 |
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迁移行为；在细胞分裂过程中，参与纺锤体组装及收缩环形成，保障细胞分裂与胞质分裂有序完成；在物质转运中，作为驱动蛋白、肌球蛋白等分子马达的作用轨道，介导囊泡与细胞器的定向运输。 β-actin的异常表达或编码基因变异与多种疾病密切相关，兼具病理研究与临床转化价值。在肿瘤中，其表达异常可调控肿瘤细胞的侵袭转移能力及免疫微环境稳态，在阿尔茨海默病等神经退行性疾病中参与神经元突触可塑性损伤，同时关联动脉粥样硬化等心血管疾病的发病机制。此外，它也是生物医学研究中经典的工具分子，为相关基础研究与靶点验证提供重要支撑
性细胞质网络向纺锤体结构的集中转变，是判断细胞周期进程和分裂活性的重要形态学指标。另外，在特定的细胞类型或病理状态中，也会观察到β-Tubulin在轴突、树突或异常聚集结构中的特征性定位改变。 组织分布 β-Tubulin作为微管蛋白的核心亚基，在机体几乎所有组织中均呈广泛性表达，但其表达水平和亚型分布呈现显著的组织特异性：在脑组织中表达最为丰富，尤以神经元胞体、轴突和树突中含量最高，是构成神经微管网络、维持神经元极性和轴突运输的关键结构蛋白；在增殖旺盛的组织如骨髓、肠道上皮、生发中心及胚胎
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