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IR1270 盐酸罗沙替丁醋酸酯 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索

莱宝
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  • ¥300 - 970
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  • 北京
  • IR1270
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Roxatidine Acetate Hydrochloride

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      93793-83-0

    • 规格

      1g/200mg/100mg/500mg

    规格:1g产品价格:¥970.0
    规格:200mg产品价格:¥460.0
    规格:100mg产品价格:¥300.0
    规格:500mg产品价格:¥590.0

    基本信息
    CASNo.93793-83-0
    中文名称盐酸罗沙替丁醋酸酯
    英文名称Roxatidine Acetate Hydrochloride
    别名HOE 760
    分子式C19H29ClN2O4
    分子量384.9
    溶解性Soluble in Water/DMSO ≥5mg/mL
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD00941429
    SMILESCC(=O)OCC(=O)NCCCOC1=CC=CC(=C1)CN2CCCCC2.Cl
    InChIKeyFEWCTJHCXOHWNL-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C19H28N2O4.ClH/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21;/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23);1H
    PubChem CID56704
    靶点Histamine H2 Receptor
    通路GPCR & G Protein;Neuronal Signaling;Immunology & Inflammation
    背景说明是特异性的,竞争性的组胺H2受体拮抗剂。
    生物活性Roxatidine Acetate Hydrochloride 是一种有效的、选择性的、竞争性的、具有口服活性的组胺 H2 受体(histamine H2-receptor)拮抗剂,还能抑制炎症反应,可用于胃溃疡和十二指肠溃疡的研究,并可通过减少血管内皮生长因子(VEGF)的表达来抑制多种肿瘤的生长。[1-3]
    In Vitro盐酸罗沙替丁醋酸酯(0-120 μM,1 小时)在经 LPS 处理的 RAW 264.7 巨噬细胞中的抗炎特性是通过抑制 NF-κB 转录活性和 p38 MAP 激酶通路介导的。[2]盐酸罗沙替丁醋酸酯(6.25 μM、12.5 μM 和 25 μM;预处理 30 分钟)可抑制 PMACI 诱导的 p38 MAPK 的活化,但不影响 ERK 或 JNK 的磷酸化,不会影响人肥大细胞-1(HMC-1)细胞中 ERK 1/2、JNK 和 p38 MAPK 的总水平。[4]
    细胞实验在治疗十二指肠或胃溃疡患者时,每天服用盐酸罗沙替丁醋酸酯150 毫克与标准剂量的西咪替丁和雷尼替丁一样有效。[1]在 C57BL/6 小鼠体内植入合成结肠癌(38 号结肠癌)之前或之后,口服给药 (0-300 mg/kg; p.o.; 26 days)天。盐酸罗沙替丁醋酸酯能通过减少血管内皮生长因子的表达来抑制血管生成抑制结肠肿瘤植入物的生长。[3]盐酸罗沙替丁醋酸酯(口服;20 毫克/千克;单剂量)可抑制 48/80 号化合物增加的 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的产生和 mRNA 表达,还能降低化合物 48/80 诱导的小鼠促蛋白酶-1 降解和相应裂解带的出现。[4]
    数据来源文献[1]. Murdoch D,et al. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties,and its therapeutic potential in peptic ulcer disease and related disorders. Drugs. 1991 Aug;42(2):240-60.
    [2]. Cho EJ,et al. Roxatidine suppresses inflammatory responses via inhibition of NF-κB and p38 MAPK activation in LPS-induced RAW 264.7 macrophages. J Cell Biochem. 2011 Dec;112(12):3648-59.
    [3]. Tomita K,et al. Roxatidine- and cimetidine-induced angiogenesis inhibition suppresses growth of colon cancer implants in syngeneic mice. J Pharmacol Sci. 2003 Nov;93(3):321-30.
    [4]. Lee M,et al. Roxatidine attenuates mast cell-mediated allergic inflammation via inhibition of NF-κB and p38 MAPK activation. Sci Rep. 2017 Jan 31;7:41721.
    单位

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