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IR1450 Ro 08-2750 抑制剂/拮抗剂/激动剂

索莱宝
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  • ¥278 - 3670
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  • 北京
  • IR1450
  • 2025年07月23日
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      Powder: 2-8℃,2 years

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      Powder: 2-8℃,2 years

    • 英文名

      Ro 08-2750

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      37854-59-4

    • 规格

      50mg/25mg/10mg/5mg/1mg

    规格:50mg产品价格:¥3670.0
    规格:25mg产品价格:¥2290.0
    规格:10mg产品价格:¥1140.0
    规格:5mg产品价格:¥710.0
    规格:1mg产品价格:¥278.0

    是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂。
    基本信息
    CASNo.37854-59-4
    英文名称Ro 08-2750
    分子式C13H10N4O3
    分子量270.24
    溶解性Soluble in DMSO ≥0.1mg/mL(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to orange Solid
    储存条件Powder: 2-8℃,2 years
    MDLMFCD09038552
    SMILESCC1=CC2=C(C=C1C=O)N(C3=NC(=O)NC(=O)C3=N2)C
    InChIKeyJDEMVNYMYPJJIM-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C13H10N4O3/c1-6-3-8-9(4-7(6)5-18)17(2)11-10(14-8)12(19)16-13(20)15-11/h3-5H,1-2H3,(H,16,19,20)
    PubChem CID17756791
    靶点NGF
    通路Others
    背景说明Ro 08-2750是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂。
    生物活性Ro 08-2750 is a non-peptide and reversible nerve growth factor (NGF) inhibitor which binds to NGF, and with an IC50 of ~ 1 μM. Ro 08-2750 inhibits NGF binding to p75NTR selectively over TRKA[1]. Ro 08-2750 is a selective MSI RNA-binding activity inhibitor, with an IC50 of 2.7 μM[3].
    IC50IC50: ~1 μM (NGF)[1], 2.7 μM (MSI RNA-binding)[3]
    In VitroRo 08-2750 binds to the NGF dimer thereby probably inducing a change in its conformation such that NGF cannot bind to p75NTR anymore[2].Ro 08-2750 (10 nM) completely rescues cells from undergoing NGF-induced SK-N-MC 103 cells death[2].Ro 08-2750 (5-10 μM; 8 hours) increases differentiation and apoptosis in myeloid leukemia cells[3].Ro 08-2750 inhibits survival of human AML lines and patient cells[3].Ro 08-2750 inhibits MSI2 RNA-binding and alters MSI2 gene signature[3].Apoptosis Analysis[3]:Cell Line:MLL-AF9?+?BM cells;Concentration:5?μM, 10?μM;Incubation Time:8?hours;Result:Increased apoptosis.
    细胞实验Ro 08-2750 (13.75 mg/kg; i.p.) inhibits leukemogenesis in a myeloid leukemia model in vivo[3].Animal Model: C57BL/6 wild type mice (10-12-weeks-old), MLL-AF9 murine leukemia model[3];Dosage:13.75?mg/kg;Administration:Intraperitoneal injection, at days 1, 4, 7, 10, and 13 (one day on, two days off drug);Result:Inhibited c-MYC levels and reduced disease burden.
    数据来源文献[1]. Arkin MR, et al. Small-molecule inhibitors of protein-protein interactions: progressing towards the dream. Nat Rev Drug Discov. 2004 Apr;3(4):301-17.
    [2]. Niederhauser O, et al. NGF ligand alters NGF signaling via p75(NTR) and trkA. J Neurosci Res. 2000 Aug 1;61(3):263-72.
    [3]. Minuesa G, et al. Small-molecule targeting of MUSASHI RNA-binding activity in acute myeloid leukemia. Nat Commun. 2019 Jun 19;10(1):2691.
    单位

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