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- 保存条件:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
Yangonin
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
500-62-9
- 规格:
50mg/25mg/10mg/5mg/1mg
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥5778.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥4028.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥2290.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1390.0 |
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥606.0 |
是一种双烯内酯卡瓦内酯,具有神经保护、神经调节和抗真菌活性。具有Cannabinoid Receptor(CB1)受体,并增强GABA-A受体的作用。
| 基本信息 | |
| CAS | No.500-62-9 |
| 中文名称 | 甲氧醉椒素 |
| 英文名称 | Yangonin |
| 别名 | Y100550 |
| 分子式 | C15H14O4 |
| 分子量 | 258.27 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD00221733 |
| SMILES | O=C1C=C(OC)C=C(/C=C/C2=CC=C(OC)C=C2)O1 |
| 靶点 | Cannabinoid Receptor(CB1) |
| 通路 | GPCR & G Protein;Neuronal Signaling |
| 背景说明 | Yangonin是一种双烯内酯卡瓦内酯,具有神经保护、神经调节和抗真菌活性。具有Cannabinoid Receptor(CB1)受体,并增强GABA-A受体的作用。 |
| 生物活性 | Yangonin 对人重组大-麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79±0.53 μM 和 0.72±0.21 μM。[1-3] |
| In Vitro | Yangonin是Piper methysticum中发现的六种主要的kavalactones之一.Yangonin通过抑制NF-κB的RelA / p65亚基的转录活性,有效抑制NF-κB的活化。仰光素显著抑制NF-κB-报告基因的诱导表达。然而,仰光素不干扰TNF-α诱导的κBα(IκBα)降解抑制因子,p65核转位和NF-κB的DNA结合活性。仰光素不仅抑制RelA / p65过表达诱导的NF-κB活化,还抑制RelA / p65的反式激活活性。仰光素不抑制TNF-α诱导的p38活化,但它显著损害ERK 1/2和应激激活的蛋白激酶/ JNK的激活[2]。 |
| 细胞实验 | 将HeLa细胞以1×10 5个细胞/ mL接种在含有100μL含10%FBS的DMEM培养基的96孔板中并孵育过夜。将Yangonin溶解在DMSO中,并将DMSO加入所有平板中以补偿相同体积的DMSO。 24小时后,用不同浓度的仰光(0.1-3μM)预处理细胞1小时,然后用或不用TNF-α刺激24小时。随后,将细胞与MTT溶液(5mg / mL)一起培养3小时。活细胞将MTT转化为甲,在溶解于150μLDMSO后产生蓝紫色。通过ELISA板读数器测量570nm处的吸光度[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ligresti A, et al. Kavalactones and the endocannabinoid system: the plant-derived yangonin is a novel CB1 receptor ligand. Pharmacol Res. 2012 Aug;66(2):163-9. [2]. Ma J, et al. Yangonin blocks tumor necrosis factor-α-induced nuclear factor-κB-dependent transcription by inhibiting the transactivation potential of the RelA/p65 subunit. J Pharmacol Sci. 2012;118(4):447-54. [3]. Wruck CJ, et al. Kavalactones protect neural cells against amyloid beta peptide-induced neurotoxicity via extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent nuclear factor erythroid 2-related factor 2 activation. Mol Pharmacol. 2008 Jun;73(6):1785-95 |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验相关实验
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