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IY0110 甲氧醉椒素 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • ¥606 - 5778
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  • IY0110
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Yangonin

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      500-62-9

    • 规格

      50mg/25mg/10mg/5mg/1mg

    规格:50mg产品价格:¥5778.0
    规格:25mg产品价格:¥4028.0
    规格:10mg产品价格:¥2290.0
    规格:5mg产品价格:¥1390.0
    规格:1mg产品价格:¥606.0

    是一种双烯内酯卡瓦内酯,具有神经保护、神经调节和抗真菌活性。具有Cannabinoid Receptor(CB1)受体,并增强GABA-A受体的作用。

    基本信息
    CASNo.500-62-9
    中文名称甲氧醉椒素
    英文名称Yangonin
    别名Y100550
    分子式C15H14O4
    分子量258.27
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD00221733
    SMILESO=C1C=C(OC)C=C(/C=C/C2=CC=C(OC)C=C2)O1
    靶点Cannabinoid Receptor(CB1)
    通路GPCR & G Protein;Neuronal Signaling
    背景说明Yangonin是一种双烯内酯卡瓦内酯,具有神经保护、神经调节和抗真菌活性。具有Cannabinoid Receptor(CB1)受体,并增强GABA-A受体的作用。
    生物活性Yangonin 对人重组大-麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79±0.53 μM 和 0.72±0.21 μM。[1-3]
    In VitroYangonin是Piper methysticum中发现的六种主要的kavalactones之一.Yangonin通过抑制NF-κB的RelA / p65亚基的转录活性,有效抑制NF-κB的活化。仰光素显著抑制NF-κB-报告基因的诱导表达。然而,仰光素不干扰TNF-α诱导的κBα(IκBα)降解抑制因子,p65核转位和NF-κB的DNA结合活性。仰光素不仅抑制RelA / p65过表达诱导的NF-κB活化,还抑制RelA / p65的反式激活活性。仰光素不抑制TNF-α诱导的p38活化,但它显著损害ERK 1/2和应激激活的蛋白激酶/ JNK的激活[2]。
    细胞实验将HeLa细胞以1×10 5个细胞/ mL接种在含有100μL含10%FBS的DMEM培养基的96孔板中并孵育过夜。将Yangonin溶解在DMSO中,并将DMSO加入所有平板中以补偿相同体积的DMSO。 24小时后,用不同浓度的仰光(0.1-3μM)预处理细胞1小时,然后用或不用TNF-α刺激24小时。随后,将细胞与MTT溶液(5mg / mL)一起培养3小时。活细胞将MTT转化为甲,在溶解于150μLDMSO后产生蓝紫色。通过ELISA板读数器测量570nm处的吸光度[2]。
    数据来源文献[1]. Ligresti A, et al. Kavalactones and the endocannabinoid system: the plant-derived yangonin is a novel CB1 receptor ligand. Pharmacol Res. 2012 Aug;66(2):163-9.
    [2]. Ma J, et al. Yangonin blocks tumor necrosis factor-α-induced nuclear factor-κB-dependent transcription by inhibiting the transactivation potential of the RelA/p65 subunit. J Pharmacol Sci. 2012;118(4):447-54.
    [3]. Wruck CJ, et al. Kavalactones protect neural cells against amyloid beta peptide-induced neurotoxicity via extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent nuclear factor erythroid 2-related factor 2 activation. Mol Pharmacol. 2008 Jun;73(6):1785-95
    单位

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