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BAY-1816032

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    BUB1激酶抑制剂(IC50=6.1nM)；对BUB1的选择性优于FLT3(IC50=4.2µM)和其他15种激酶(IC50s=>10µM)；抑制多种癌细胞增殖(中位IC50=1.4µM)；25mg/kg剂量可降低SUM149小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。An inhibitor of BUB1 kinase (IC50 = 6.1 nM); selective for BUB1 over FLT3 (IC50 = 4.2 µM) and 15 other kinases (IC50s = >10 µM for all); inhibits proliferation of a variety of cancer cells (median IC50 = 1.4 µM); reduces tumor growth in a SUM149 mouse xenograft model at 25 mg/kg.分子式C27H24F2N6O4分子量534.5FC1=C(CN2N=C(C3=C2C=CC=C3)C4=NC(NC5=C(OC)C=NC=C5)=C(OC)C=N4)C(F)=CC(OCCO)=C1

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