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Tpl2抑制剂(IC50=0.05µM);对Tpl2的选择性优于MEK、p38MAPK、Src、MK2和PKC(IC50分别为>40、180、>400、110和>400µM);抑制分离的人单核细胞和全血中LPS诱导的TNF-α产生(IC50分别为0.7和8.5µM);在5µM浓度下增强骨化三醇在HL-60和U937细胞中诱导的分化;在5µM浓度下抑制KG-1a白血病细胞的增殖。A Tpl2 inhibitor (IC50 = 0.05 µM); selective for Tpl2 over MEK, p38 MAPK, Src, MK2, and PKC (IC50s = >40, 180, >400, 110, and >400 µM, respectively); inhibits LPS-induced TNF-α production in isolated human monocytes and whole blood (IC50s = 0.7 and 8.5 µM, respectively); enhances differentiation induced by calcitriol in HL-60 and U937 cells at 5 µM; inhibits the proliferation of KG-1a leukemia cells at 5 µM.分子式C21H14ClFN6 • XHCl分子量404.8FC(C(Cl)=C1)=CC=C1NC2=C(C#N)C=NC(C=N3)=C2C=C3NCC4=CN=CC=C4.Cl
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Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride)
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