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MW-150

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    一种p38α MAPK(丝裂原活化蛋白激酶)抑制剂,其抑制常数(Ki)为101nM;对p38α MAPK的选择性分别是NLK、p38β MAPK和p38δ MAPK的6倍、10倍和14倍;对p38α MAPK的选择性高于p38α MAPKT106M突变体。该抑制剂能够抑制LPS激活的胶质细胞中p38α MAPK对MK2的磷酸化作用,并在老年APP/PS1转基因小鼠的放射臂水迷宫实验中改善空间参考记忆。An inhibitor of p38α MAPK (Ki = 101 nM); 6-, 10-, and 14-fold selective for p38α MAPK over NLK, p38β MAPK, and p38δ MAPK, respectively; selective for p38α MAPK over p38α MAPKT106M; inhibits p38α MAPK phosphorylation of MK2 in LPS-activated glia; improves spatial reference memory in the radial arm water maze in aged APP/PS1 mice.分子式C24H23N5分子量381.5CN(CC1)CCN1C2=CC(C3=CC=NC=C3)=C(C4=CC5=C(C=CC=C5)C=C4)N=N2

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