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R1487 (hydrochloride)

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  • Cayman
  • 2025年07月20日
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    p38αMAPK抑制剂(IC50=10nM);对p38α的选择性优于p38βMAPK(Kds分别为0.2和29nM),并且对10µM的另外306种激酶也有选择性,但在10µM时可抑制11种激酶,抑制率>85%;抑制分离的人全血中LPS诱导的IL-1β产生(IC50=170nM);抑制大鼠中LPS诱导的TNF-α和IL-6产生(ED50s分别为0.8和0.4mg/kg);降低酵母诱导的大鼠痛觉过敏(ED50=5.5mg/kg)。An inhibitor of p38α MAPK (IC50 = 10 nM); selective for p38α over p38β MAPK (Kds = 0.2 and 29 nM, respectively), as well as a panel of 306 additional kinases at 10 µM, but does inhibit 11 kinases by >85% at 10 µM; inhibits LPS-induced IL-1β production in isolated human whole blood (IC50 = 170 nM); inhibits LPS-induced production of TNF-α and IL-6 in rats (ED50s = 0.8 and 0.4 mg/kg); reduces yeast-induced hyperalgesia in rats (ED50 = 5.5 mg/kg).分子式C19H18F2N4O3 • HCl分子量424.8O=C1C(OC2=CC=C(C=C2F)F)=CC3=C(N1C)N=C(NC4CCOCC4)N=C3.Cl

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