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文献和实验-4 and C-5 centers ( 3 ). After formatron of the mesylate, from the recycled material the amine function is introduced through azrde displacement of the mesylate, followed by reduction ( 4 ) and protectron with the t -BOC group. Finally, the lactone
:(略) 基于保护基团的类别,必须使用去保护剂的组合。 例如, 当Boc和tButyl存在时,它们的Carbocation对应物能与Trp, Tyr和Met反应形成tbutyl产物。EDT是极有效的t-butyl trifluoroacetate清除剂, 但它不保护Trp。 因此,必须加水以控制烷基化。Trp的吲哚环和Tyr的OH极易与Pmc反应。水再次表现出对此反应的抑制。Trt和Mtr基团也有相似情形。较此适当组合清除剂将极大降低副反应。 tBoc和CBZ多肽合成
通过用碱处理树脂来完成,一般是Poperidine。用预先激活或原位激活连接第二个Fmoc氨基酸。要求总多肽合成后,通过TFA分离来除去树脂和去保护。 1、Fmoc分离 固相多肽合成中多肽分离主要用酸解 Fmoc法用弱酸,比如TFA或TMSBr。各种添加剂, 一般为thiol compound , 水和酚,用来保护多肽的免分离中Carbocation的破坏。 2、下列保护基与TFA和TMSBr分离相合:(略) 基于保护基团的类别,必须使用去保护剂的组合。 例如,当Boc和tButyl存在时
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