- ￥353 - 4490
- Solarbio
- 北京
- IE0910
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
4E1RCAT
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
328998-25-0
- 规格：
100mg/50mg/10mg/1mg/5mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4490.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2490.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1090.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥353.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥790.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.328998-25-0 |
| 英文名称 | 4E1RCAT |
| 别名 | CS-1228 |
| 分子式 | C28H18N2O6 |
| 分子量 | 478.45 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD01931282 |
| SMILES | O=C(O)C1=CC=C(N2C(/C(C=C2C3=CC=CC=C3)=C\C4=CC=C(C5=CC=C([N+]([O-])=O)C=C5)O4)=O)C=C1 |
| InChIKey | BBQRBOIMSKMFFO-PGMHBOJBSA-N |
| InChI | InChI=1S/C28H18N2O6/c31-27-21(16-24-14-15-26(36-24)19-6-12-23(13-7-19)30(34)35)17-25(18-4-2-1-3-5-18)29(27)22-10-8-20(9-11-22)28(32)33/h1-17H,(H,32,33)/b21-16- |
| PubChem CID | 78357788 |
| 靶点 | Eukaryotic Initiation Factor (eIF) |
| 通路 | Cell Cycle |
| 背景说明 | 是一种eIF4E:eIF4G和eIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂。 |
| 生物活性 | 4E1RCat is an inhibitor of cap-dependent translation， and inhibits eIF4E:eIF4GI interaction， with an IC50 an of ～4 μM.[1] |
| In Vitro | 4E1RCat is an inhibitor of eIF4E:eIF4GI interaction， with an IC50 an of ～4 μM. 4E1RCat binding to eIF4E also interferes with eIF4G and 4E-BP binding. 4E1RCat inhibits ribosome recruitment to mRNA in a cap-dependent manner[1]. 4E1RCat blocks the capped mRNA translation， and the translation is activated by CDK1/CYCB1. Nearly all new protein synthesis in both mitosis and interphase is cap-dependent and -sensitive to 4E1RCat treatment， in HeLa and U2OS cells[2]. |
| 细胞实验 | 4E1RCat (15 mg/kg， i.p.) affacts chemosensitivity of Pten+/-Eμ-Myc tumors in mice. 4E1RCat (15 mg/kg， i.p.) sensitizes Pten+/-Eμ-Myc and Tsc2+/-Eμ-Myc lymphomas to the cytotoxic effects of doxorubicin (Dxr)， and 4E1RCat targets translation in mice[1]. |
| 细胞实验 | TSC2+/-Eμ-Myc and Eμ-Myc lymphomas are seeded in 96-well plates at 106 cells/mL in the presence of increasing concentrations of doxorubicin (Dxr) (ranging from 3.9 nM to 250 nM) and 4E1RCat (ranging from 78.13 nM to 10 000 nM) at a constant ratio of either 20:1 or 40:1. Twenty four hours later， a MTS assay is performed. To this end， Cell Proliferation Assay is added to the plates and the plates further incubated for up to 3 h， followed by measuring the OD490. Values obtained are standardized against DMSO controls[1]. |
| 动物实验 | Mice[1]One million secondary Pten+/-Eμ-Myc， Tsc2+/-Eμ-Myc， or Eμ-Myc lymphoma cells are injected into the tail vein of 6-8 week old female C57BL/6 mice. When tumors are palpable， mice are treated with rapamycin (4 mg/kg daily for 5 d)， 4E1RCat (15 mg/kg daily for 5 d)， or doxorubicin (once at 10 mg/kg). Compounds are administered via intraperitoneal (i.p.) injection in 5.2% PEG 400/ 5.2% Tween 80. For combination studies， rapamycin or 4E1RCat are injected i.p. daily for five consecutive days， with doxorubicin being administered once on day two. Animals are palpated daily to monitor for the onset of tumors. Tumor-free survival is defined as the time between disappearance and reappearance of tumors. Data is analyzed using the log-rank test for statistical significance presented in Kaplan-Meier format[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Cencic R， et al. Reversing chemoresistance by small molecule inhibition of the translation initiation complex eIF4F. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 18;108(3):1046-51. [2]. Shuda M， et al. CDK1 substitutes for mTOR kinase to activate mitotic cap-dependent protein translation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 May 12;112(19):5875-82. |
| 单位 | 瓶 |
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靶点介绍 β-actin（β-肌动蛋白）是真核细胞中高度保守的非肌肉细胞骨架蛋白，是哺乳动物6种肌动蛋白亚型之一，由ACTB基因编码，人类该基因定位于7号染色体短臂（7p22.1）。作为细胞骨架微丝（肌动蛋白丝）的核心组成成分，β-actin通过动态聚合与解聚形成微丝网络，为细胞提供核心机械支撑，是维持细胞形态、极性及细胞间连接（如粘附连接、紧密连接）的关键分子。 β-actin参与调控的细胞生命活动贯穿细胞周期全程，在细胞运动与侵袭中，通过微丝重组介导细胞伪足形成与收缩，支撑细胞
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