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- Solarbio
- 北京
- IC2910
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
CNX-2006
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
1375465-09-0
- 规格：
25mg/10mg/1mg/5mg
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2990.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1590.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥351.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥940.0 |
是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.1375465-09-0 |
| 英文名称 | CNX-2006 |
| 别名 | ;CNX2006，CNX2006;[3H]-Tamoxifen;Soltamox;Crisafeno |
| 分子式 | C26H27F4N7O2 |
| 分子量 | 545.53 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | C=CC(NC1=CC=CC(NC2=NC(NC3=CC=C(NC4CN(CCF)C4)C=C3OC)=NC=C2C(F)(F)F)=C1)=O |
| 靶点 | EGFR |
| 通路 | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling |
| 背景说明 | CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂。 |
| In Vitro | CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化，而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中，对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用，但是对T790M介导的耐药性没有选择性。[1]CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。[2] |
| 细胞实验 | CNX-2006在H1975(EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。[1-2] |
| 细胞实验 | 内源性或瞬时转染的突变体EGFRs(293 细胞)细胞用~1000 nM抑制剂处理6小时，然后提取相应裂解物，并通过免疫印迹法分析。[1] |
| 动物实验 | Animal Models: 裸鼠；Dosages: 25毫克/千克；Administration: 腹腔注射[2] |
| 数据来源文献 | [1] Ohashi K， et al. Abstract 2101A: CNX-2006， a novel irreversible epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor， selectively inhibits EGFR T790M and fails to induce T790M-mediated resistance in vitro.[J]. Cancer Research， 2013， 73(8 Supplement):2101A-2101A. [2] Galvani E，et al. Abstract 3244: Role of epithelial-mesenchymal transition (EMT) in sensitivity to CNX-2006， a novel mutant-selective EGFR inhibitor which overcomes in vitro T790M-mediated resistance in NSCLC.[J]. Cancer Research， 2013， 73(8 Supplement):3244-3244. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验{T riticu m a estivu m ). W eed T ech n o l, 20, 706-716. 22. B i , R . M . y J i a , H. Y . , F en g , D. S . a n d W a n g , H. G. ( 2006 ) P ro d u ctio n a n d a n a lysis o f tra n sg en ic w h ea t(Triti(；um
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