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- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Boceprevir
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
394730-60-0
- 规格：
5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥588.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥890.00 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥1581.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥2240.00 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥3365.00 |
| CAS | 394730-60-0 |
| 中文名称 | 波普瑞韦 |
| 英文名称 | Boceprevir |
| 别名 | SCH 503034;EBP 520 |
| 分子式 | C27H45N5O5 |
| 分子量 | 519.68 |
| 规格 | 10mg ; 5mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷冻运输 |
| EC | EINECS 800-043-2 |
| MDL | MFCD22208555 |
| SMILES | O=C(N1[C@@H]([C@@]2([H])C(C)([C@]2(C1)[H])C)C(NC(C(C(N)=O)=O)CC3CCC3)=O)[C@@H](NC(NC(C)(C)C)=O)C(C)(C)C |
| InChIKey | LHHCSNFAOIFYRV-DOVBMPENSA-N |
| InChI | InChI=1S/C27H45N5O5/c1-25(2，3)20(30-24(37)31-26(4，5)6)23(36)32-13-15-17(27(15，7)8)18(32)22(35)29-16(19(33)21(28)34)12-14-10-9-11-14/h14-18，20H，9-13H2，1-8H3，(H2，28，34)(H，29，35)(H2，30，31，37)/t15-，16?，17-，18-，20+/m0/s1 |
| PubChem CID | 10324367 |
| 靶点 | HCV Protease |
| 通路 | Metabolic Enzyme/Protease |
| 背景说明 | Boceprevir是一种有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂。 |
| 生物活性 | Boceprevir (EBP 520) is a potent， highly selective， orally bioavailable HCV NS3 protease inhibitor with a Ki of 14 nM in both enzyme assay and an EC90 of 350 nM in cell-based replicon assay. Boceprevir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity.[1-6] |
| IC50 | Ki: 14 nM (HCV NS3 protease)[1] |
| In Vitro | 在 HCV NS3 蛋白酶连续测定中，Boceprevir (SCH 503034) 在大量运行中的平均效力为 14 nM (Ki)。在 HuH-7 细胞中进行 72 小时双顺反子亚基因组细胞复制子测定时，EC50 和 EC90 值分别测定为 0.20 μM 和 0.35 μM。 Boceprevir 还被发现是一种非常弱的 HNE 抑制剂 (Ki=26 μM)，选择性为 2200[1]。 |
| In Vivo | Boceprevir，一种用于处理丙型肝炎病毒感染的 HCV 蛋白酶抑制剂。Boceprevir 的药代动力学特征在几种动物物种中进行了评估。口服给药后，Boceprevir 在大鼠 (10 mg/kg)、狗 (3 mg/kg) 和猴子 (3 mg/kg) 中被适度吸收。狗的吸收相对较快，但小鼠 (10 mg/kg)、大鼠和猴子的吸收较慢，平均吸收时间 (MAT) 为 0.5 至 1.4 小时。AUC 在狗和大鼠中良好，在小鼠中适中，在猴子中较低。绝对口服生物利用度在小鼠、大鼠和狗中适中 (26-34%)，但在猴子中较低 (4%)[1]。Boceprevir (100 mg/kg，口服) 抑制三重转基因小鼠的 HCV NS3/4A 蛋白酶活性[2]。 |
| 动物实验 | Mice[2] Boceprevir is purchased from MedChem Express. To evaluate the effect of Boceprevir， triple-transgenic mice are induced with Doxycycline (Dox) for 10 days (n=5 per group). On the third day after Dox induction， when plasma Gluc activity reaches its peak， the mice are administered either Boceprevir (100 mg/kg) or DMSO via oral gavage twice daily for 7 days. During this period， blood is collected from the caudal vein daily to detect plasma Gluc activity. |
| 数据来源文献 | [1]. Njoroge FG， et al. Challenges in modern drug discovery: a case study of boceprevir， an HCV protease inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. Acc Chem Res. 2008 Jan;41(1):50-9. [2]. Yao M， et al. Conditional Inducible Triple-Transgenic Mouse Model for Rapid Real-Time Detection of HCV NS3/4A ProteaseActivity. PLoS One. 2016 Mar 4;11(3):e0150894. [3]. Coilly A， et al. Practical management of boceprevir and immunosuppressive therapy in liver transplant recipients with hepatitis C virus recurrence. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5728-34. [4]. Berenguer M， et al. New developments in the management of hepatitis C virus infection: focus on boceprevir. Biologics. 2012;6:249-56. [5]. Burton MJ， et al. Telaprevir and boceprevir in african americans with genotype 1 chronic hepatitis C: implications for patients and providers. South Med J. 2012 Aug;105(8):431-6. [6]. Qi Sun， et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl， two Nrf2 activators in clinical trials， inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|1.9243mL|9.6213mL|19.2426mL|$$|5mM|0.3849mL|1.9243mL|3.8485mL|$$|10mM|0.1924mL|0.9621mL|1.9243mL| |
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