相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
AZD-1390
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
2089288-03-7
- 规格:
25mg/10mg/5mg/1mg
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥5390.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥2790.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1740.0 |
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥980.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.2089288-03-7 |
| 英文名称 | AZD-1390 |
| 别名 | ;AZD1390;AZD-1390; |
| 分子式 | C27H32FN5O2 |
| 分子量 | 477.57 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD31619275 |
| SMILES | O=C(N1C(C)C)N(C)C2=C1C3=CC(C4=CC=C(OCCCN5CCCCC5)N=C4)=C(F)C=C3N=C2 |
| 靶点 | ATM/ATR |
| 通路 | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR |
| 背景说明 | AZD-1390是一种 ATM 抑制剂。 |
| 生物活性 | AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。[1-2] |
| In Vitro | AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性,与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感,携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感[2]。 |
| 细胞实验 | AZD1390在临床前研究中,在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度(在大鼠中是66%,在犬类中是74%)。在非人类的灵长类动物PET研究中,AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中,相较于仅放射治疗,将AZD1390和放射治疗相结合2或4天,可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高[1]。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中,将AZD1390和电离辐射(全脑或立体定向放射治疗)相结合,相较于仅电离辐射治疗,可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能,适合临床应用于神经中枢系统的药物开发[2]。 |
| 细胞实验 | Animal Models: a lung NCI-H2228 xenograftmodel either implanted into nude mice brains directly(intracranial brain)or injected into the carotid artery [intracarotid artery(ICA)]; Dosages: 5,15 and 20 mg/kg; Administration: by oral gavage[2] |
| 动物实验 | Cells(3000 per well)are seeded in a 384-well format in RPMI with 10% fetal bovine serum.After 24 hours,plates are Echo-dosed with a semi-log dose dilution of each compound from a top concentration of 1250 nM. One hour after compound dosing,plates are irradiated with 0,2.5,or 4 Gy. At 1,6,24,and 48 hours after irradiation,plates are fixed by adding a 1:1 volume of 8% PFA directly to the medium to give a final concentration of 4% PFA and incubated for 30 min at room temperature before washing three times with phosphate-buffered saline solution(PBSA).[2] |
| 数据来源文献 | [1] Kurt G Pike, et al. AACR Mol Cancer Ther. 2018, 17(1 Suppl):Abstract nr A124. [2] Stephen T. Durant, et al. Science Advances. 2018, 4(6): eaat1 |
| 单位 | 瓶 |
风险提示:丁香通仅作为第三方平台,为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全,合理判断,谨慎选购商品,商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品,请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验2F+DwTquooTcizAj6Sh40arj1e+iWJ2ispgsbT801bWi9OaaVDQ0u7N9Rf22Q7je3ypEkT/aXtAx/4gHh20RbetchuWXizve3YY/3L0LGHHqt8Cva+97zf/vEfvyYb4imWXpTxLz8m4rvgjodswc3X26Xnn2o3LbjZPv/Fv5GGuGa33/ZzO2n2HD17NAEWeUXwmQh44uy32U+uutL+69e+6jjedfsddvSxx3m8xNNFQ67wipqQKHyESZ35
物质(例如,海藻生体毒素)[48]。全细胞生物传感器可以检测污染物中生物片段(例如,片段可以进入活体细胞并激活特定的反应途径),可以获得以其它分析技术很难获得的环境和毒物学的相关信息。基于BL重组全细胞的检测方法同样可以应用到药物筛选中,可以检测待筛选药物与药物靶点的特异性结合。例如,通过监测报告基因的激活状态可以评估激动剂和对抗剂。这些检测方法为功能性检测,可以在一定的生物学背景中测量待筛选药物在特定胞内途径中的作用,而不是获得简单的结合证据。 同一细胞内可以使用两个报告基因可以单独表达并单独
电源电压 AC380V 50HZ AC220V 50HZ AC380V 50HZ AC220V 50HZ 输入功率 8600W 3600W
技术资料暂无技术资料 索取技术资料











