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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Argatroban Monohydrate
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
141396-28-3
- 规格：
5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥339.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥481.00 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥814.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥1201.00 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥1778.00 |
| CAS | 141396-28-3 |
| 中文名称 | 阿加曲班单水合物 |
| 英文名称 | Argatroban Monohydrate |
| 别名 | 阿加曲班一水合物 |
| 分子式 | C23H36N6O5S·H2O |
| 分子量 | 526.65 |
| 规格 | 10mg ; 25mg ; 5mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷冻运输 |
| EC | 687-500-8 |
| MDL | MFCD00895735 |
| SMILES | O=C([C@@H]1N(C([C@@H](NS(=O)(C2=CC=CC3=C2NCC(C)C3)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC[C@@H](C)C1)O.O |
| InChIKey | AIEZTKLTLCMZIA-CZSXTPSTSA-N |
| InChI | InChI=1S/C23H36N6O5S.H2O/c1-14-8-10-29(18(12-14)22(31)32)21(30)17(6-4-9-26-23(24)25)28-35(33，34)19-7-3-5-16-11-15(2)13-27-20(16)19;/h3，5，7，14-15，17-18，27-28H，4，6，8-13H2，1-2H3，(H，31，32)(H4，24，25，26);1H2/t14-，15?，17+，18-;/m1./s1 |
| PubChem CID | 92721 |
| 靶点 | Thrombin |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | Argatroban Monohydrate是 thrombin 选择性抑制剂。 |
| 生物活性 | Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine) 是一种直接的、选择性的thrombin抑制剂，具有抗凝活性。[1] |
| In Vitro | Argatroban is highly selective for thrombin and has little or no effect on related serine proteases(trypsin，factor Xa，plasmin，and kallikrein). Argatroban is effective against free，fibrin-bound and clot-bound thrombin with comparable half-maximal inhibitory concentrations(IC50)，and argatroban is also effective in inhibiting platelet aggregation and thromboxane generation in the presence of both free and clot-bound thrombin[1]. Argatroban binds thrombin and inhibits its activity without the requirement of coenzymes，unlike antithrombin III or heparin cofactor II. Argatroban decreases bone metastasis of B16 mouse melanoma cells by inactivating thrombin activity. Moreover，argatroban has potential to inhibit PAR-2 activation by interfering with the thrombogenic cycle. It does not have toxic effect for tumor cells[2]. |
| In Vivo | Within a clinically relevant dose range(from 1–3 μg/kg/min in prevention or treatment of thrombotic events in HIT to up to 25 μg/kg/min in PCI in HIT patients)，argatroban exhibits linear pharmacokinetic behavior，and steady state levels are attained within 1 hour after the start of an infusion. The elimination half-life of argatroban in healthy subjects is about 45 minutes，with a corresponding decline in its anticoagulant effects which reach their pretreatment level within 2–4 hours after cessation of an infusion. Argatroban lacks major drug–drug interactions with CYP3A4/5 inhibitors such as erythromycin or with acetaminophen，warfarin，and digoxin. However，in patients with hepatic impairment，area under the concentration versus time curve(AUC)，maximum concentration，and half-life of argatroban were increased approximately 2- to 3-fold，and clearance was one-fourth that of healthy volunteers. The increase in plasma concentrations in these patients coincided with increased pharmacodynamic effects[1]. |
| 细胞实验 | Animal Models: Mice that were injected with MDA-231 breast cancer cells into the left heart ventricle; Dosages: 9 mg/kg/day; Administration: i.p.[2] |
| 动物实验 | Tissue factor(TF)activity was measured as factor X(FX)activation by the factor VIIa(FVIIa)/TF complex on MDA-231 cells. MDA-231 cells were starved in serum-free medium for 24 h，following incubation with FBS for 24 h(24-well plate，2.0 × 105 cells/well). After starvation，MDA-231 cells were treated with thrombin(0.1-10 U/ml)in presence or absence of argatroban(0.1-1 μM)for 4 h.[2] |
| 数据来源文献 | [1] Andreas Koster， et al. Biologics. 2007， 1(2): 105-112. [2] Asanuma K， et al. Breast Cancer. 2013， 20(3):241-6. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|1.8988mL|9.494mL|18.9879mL|$$|5mM|0.3798mL|1.8988mL|3.7976mL|$$|10mM|0.1899mL|0.9494mL|1.8988mL| |
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文献和实验通式 表示。酮的官能团 称为酮基，位于碳链中间。在一元酮中，两个烃基相同的叫单酮，两个烃基不同的叫做混酮。 羰基中的碳原子为sp2 杂化，其中一个sp2 杂化轨道与氧原子的一个p轨道按轴向重叠形成σ键；碳原子未参与杂化的p轨道与氧原子的另一个p轨道平行重叠形成π键。因此，羰基碳氧双键是由一个σ键和一个π键组成的。 由于氧原子的电负性比碳原子大，因此羰基中π电了云偏向于氧原子一边，使羰基碳原子带有部分正电荷，而氧原子则带有部分负电荷。羰基的极化情况可表示
甲磺酸甲酯 [66-27-3]甲磺酸乙酯 [62-50-0]乙基亚硝基脲 [759-73-9]丝裂霉素 C [50-07-7]4-硝基喹啉～N-氧化物 [56-57-5需要外源性代谢活化苯并 [a] 芘 [50-32-8]环磷酰胺（单水合物） [59-18-0（5519-22 ]也可利用其他适当的用性对服物。如有可能，应利用与受试物化学结构相关的阳性对照物。在每个收获时间都应包括相应的阴性对照。阴性对照在处理培养液中含溶剂/赋形剂，并以同样的方法处理培养物。而且，也应该有未染毒对照，除非本底对照
，务必使液体流进承接容器，待快流尽液体时，可倾斜仪器使液体全部倒出，塞紧塞子后，方可重新加液。 （6）启普发生器常用于制取氢气、二氧化碳、硫化氢气体。不能用来制取乙炔和氮的氧化物等气体 8．坩埚 坩埚属瓷质化学仪器，在分析实验中用来灼烧沉淀。中学还用来灼烧结晶水合物、熔化不腐蚀瓷器的盐类，及燃烧某些有机物。 瓷质坩埚用于定量分析实验时，常需称量，为方便起见常在坩埚上注明其质量。用于灼烧实验的定量分析前要作灼烧失重的空白实验，若失重超过实验允差时，该增涡就不能使用。 坩埚
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