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IA3180 阿洛利停 代谢酶/蛋白酶 索莱宝

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  • 2025年07月23日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Alogliptin

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      850649-61-5

    • 规格

      100mg/50mg/10mg/5mg

    规格:100mg产品价格:¥2900.0
    规格:50mg产品价格:¥2040.0
    规格:10mg产品价格:¥1250.0
    规格:5mg产品价格:¥800.0

    是高活性DPP4选择性抑制剂。

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    标题:Glucagon-like peptide-1 attenuates cardiac hypertrophy via the AngII/AT1R/ACE2 and AMPK/mTOR/p70S6K pathways

    成员:Wang Jing, Fan Shaohua, Xiong Qianfeng, Niu Yu, Zhang Xin, Qin Junnan, Shi Yawei, Zhang Lihui

    论文因子:3.848 发表期刊:ACTA BIOCHIMICA ET BIOPHYSICA SINICA pmid:34357376

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    标题:Glucagon-like peptide 1 reverses myocardial hypertrophy through cAMP/PKA/RhoA/ROCK2 signaling

    成员:Fan S, Xiong Q, Zhang X, Zhang L, Shi Y.

    论文因子:3.7 发表期刊:Acta Biochim Biophys Sin pmid:32386193

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    成员:Wang J; Fan S; Xiong Q; Niu Y; Zhang X; Qin J; Shi Y; Zhang L

    论文因子:3.7 发表期刊:Acta Biochimica et Biophysica Sinica pmid:34357376

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    标题:Glucagon-like peptide 1 reverses myocardial hypertrophy through cAMP/PKA/RhoA/ROCK2 signaling

    成员:Fan S; Xiong Q; Zhang X; Zhang L; Shi Y.

    论文因子:3.7 发表期刊:Acta Biochim Biophys Sin pmid:32386193

    基本信息
    CASNo.850649-61-5
    中文名称阿洛利停
    英文名称Alogliptin
    别名SYR 322
    分子式C18H21N5O2
    分子量339.39
    溶解性Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 821-899-3
    MDLMFCD09833196
    SMILESO=C(C=C(N1C[C@H](N)CCC1)N(C2=O)CC3=C(C#N)C=CC=C3)N2C
    靶点Dipeptidyl Peptidase(DPP-4)
    通路Metabolic Enzyme&Protease
    背景说明是高活性DPP4选择性抑制剂。
    生物活性Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9.[1-4]
    In VitroAlogliptin is a potent(IC50 < 10 nM)inhibitor of DPP-4 and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9[1].Compound 10 is not an inhibitor of CYP-450 enzymes and does not block the hERG channel at concentrations up to 30μM[2].
    细胞实验Absolute oral bioavailability of alogliptin in rats,dogs,and monkeys is 45%,86%,and 72% to 88%,respectively. After a single oral dose of alogliptin,plasma DPP-4 inhibition is observed within 15 min and maximum inhibition is > 90% in rats,dogs,and monkeys; inhibition is sustained for 12 h in rats(43%)and dogs(65%)and 24 h in monkeys(> 80%). From Emax modeling,50% inhibition of DPP-4 activity is observed at a mean alogliptin plasma concentration(EC50)of 3.4 to 5.6 ng/ml(10.0 to 16.5 nM)in rats,dogs,and monkeys. In Zucker fa/fa rats,a single dose of alogliptin(0.3,1,3,and 10 mg/kg)inhibites plasma DPP-4(91% to 100% at 2 h and 20% to 66% at 24 h),increases plasma GLP-1(2- to 3-fold increase in AUC0–20 min)and increases early-phase insulin secretion(1.5- to 2.6-fold increase in AUC0-20 min)and reduces blood glucose excursion(31%–67% decrease in AUC0–90 min)after oral glucose challenge. Alogliptin(30 and 100 mg/kg)has no effect on fasting plasma glucose in normoglycemic rats.[3].
    数据来源文献[1] Huan Y, et al.J Pharmacol Toxicol Methods. 2015;71:8-12.
    [2] Feng J, et al.J Med Chem. 2007,17;50(10):2297-300.
    [3] Lee B, et al.Eur J Pharmacol. 2008,28;589(1-3):306-14.
    单位

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