- ￥690 - 4790
- Solarbio
- 北京
- IK0540
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
KPT-9274
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
1643913-93-2
- 规格：
25mg/10mg/5mg/1mg
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥4790.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2890.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1790.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥690.0 |
是非竞争性的PAK4和NAMPT双重抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.1643913-93-2 |
| 英文名称 | KPT-9274 |
| 别名 | PAK4-IN-1 |
| 分子式 | C35H29F3N4O3 |
| 分子量 | 610.62 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | FC(C=C1)=CC=C1C2=C(OC(CNC(/C=C/C3=CN=C(N)C=C3)=O)=C4)C4=CC(C5=CC=C(C(N6CCC(F)(F)CC6)=O)C=C5)=C2 |
| 靶点 | PAK4，NAMPT |
| 通路 | Cell Cycle; Cytoskeleton;Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | 是非竞争性的PAK4和NAMPT双重抑制剂。 |
| 生物活性 | Dual and Specific Inhibition of NAMPT and PAK4 By KPT-9274 Decreases Kidney Cancer Growth.[1] |
| In Vitro | Using the dual PAK4/NAMPT inhibitor KPT-9274，that interference with these signaling pathways results in reduction of G2-M transit as well as induction of apoptosis and decrease in cell invasion and migration in several human RCC cell lines. Mechanistic studies demonstrate that inhibition of the PAK4 pathway by KPT-9274 attenuates nuclear β-catenin as well as the Wnt/β-catenin targets cyclin D1 and c-Myc. Furthermore，NAPRT1 downregulation，which we show occurs in all RCC cell lines tested，makes this tumor highly dependent on NAMPT for its NAD requirements，such that inhibition of NAMPT by KPT-9274 leads to decreased survival of these rapidly proliferating cells. [1] |
| 细胞实验 | When KPT-9274 was administered in vivo to a 786-O(VHL-mut)human RCC xenograft model，there was dose-dependent inhibition of tumor growth with no apparent toxicity; KPT-9274 demonstrated the expected on-target effects in this mouse model. [1] |
| 数据来源文献 | [1]. Abu Aboud O， Chen CH， Senapedis W， Baloglu E， Argueta C， Weiss RH. Dual and Specific Inhibition of NAMPT and PAK4 By KPT-9274 Decreases Kidney Cancer Growth. Mol Cancer Ther. 2016 Sep;15(9):2119-29. |
| 单位 | 瓶 |
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IK0540 KPT-9274 细胞周期 索莱宝
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