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阿伐麦布

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    • 保存条件:

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期:

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名:

      Avasimibe

    • 库存:

      999

    • 供应商:

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号:

      166518-60-1

    • 规格:

      5mg/10mg/25mg/50mg/100mg

    规格:5mg产品价格:¥302.00
    规格:10mg产品价格:¥490.00
    规格:25mg产品价格:¥920.00
    规格:50mg产品价格:¥1790.00
    规格:100mg产品价格:¥3190.00
    CAS166518-60-1
    中文名称阿伐麦布
    英文名称Avasimibe
    别名CI-1011;阿伐麦布;PD148515;
    分子式C29H43NO4S
    分子量501.72
    规格10mg ; 5mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度HPLC≥98%
    级别Cell Culture
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    运输条件冷藏运输
    ECEINECS 1592732-453-0
    MDLMFCD00934956
    SMILESO=C(NS(=O)(OC1=C(C(C)C)C=CC=C1C(C)C)=O)CC2=C(C(C)C)C=C(C(C)C)C=C2C(C)C
    InChIKeyPTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C29H43NO4S/c1-17(2)22-14-25(20(7)8)27(26(15-22)21(9)10)16-28(31)30-35(32,33)34-29-23(18(3)4)12-11-13-24(29)19(5)6/h11-15,17-21H,16H2,1-10H3,(H,30,31)
    PubChem CID166558
    靶点cholesterol acyltransferase (ACAT),CYP2C9/ CYP1A2/CYP2C19
    通路Metabolic Enzyme&Protease
    背景说明Avasimibe抑制ACAT,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19。
    生物活性vasimibe (CI-1011; PD-148515) is an orally active acyl coenzyme A-cholesterol acyltransferase (ACAT; also called SOAT)) inhibitor with IC50s of 24 and 9.2 μM for ACAT1 and ACAT2, respectively[1]. Avasimibe can be used for the research of prostate cancer[2].
    In VitroAvasimibe(0,0.25,5,10,20,40 and 80 μM; for 1,2,and 3 days)reduces proliferation in the prostate cancer(PCa)cells.Avasimibe(10 and 20 μM; 48 h)reduces the expression of β-catenin,Vimentin,N-cadherin,Snail and MMP9,which are tightly associated with epithelial-mesenchymal transition(EMT).Avasimibe(10 and 20 μM)trigger cell cycle arrest via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer. Avasimibe induces G1 phase cell cycle arrest of PCa cells.Avasimibe(10 and 20 μM)inhibits the metastasis of PCa cells[2].
    In VivoAvasimibe(30 mg/kg,intraperitoneally injected on alternate days for 7 weeks)suppresses PCa cell growth and metastasis in vivo. Avasimibe has good biocompatibility and low toxicity[2].
    数据来源文献[1]. Taichi Ohshiro,et al. Pyripyropene A, an acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2-selective inhibitor, attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in murine models of hyperlipidemia. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011 May;31(5):1108-15.
    [2]. Kangping Xiong, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer.Cancer Cell Int. 2021 Aug 30;21(1):461.
    单位瓶
    表格1|*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|1.9931mL|9.9657mL|19.9314mL|$$|5mM|0.3986mL|1.9931mL|3.9863mL|$$|10mM|0.1993mL|0.9966mL|1.9931mL|

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