IA4640 阿伐麦布 代谢酶/蛋白酶 索莱宝

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  • IA4640
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Avasimibe

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      166518-60-1

    • 规格

      100mg/50mg/25mg/10mM*1mL in DMSO/10mg/5mg

    规格:100mg产品价格:¥3190.0
    规格:50mg产品价格:¥1790.0
    规格:25mg产品价格:¥920.0
    规格:10mM*1mL in DMSO产品价格:¥660.0
    规格:10mg产品价格:¥490.0
    规格:5mg产品价格:¥302.0

    Avasimibe抑制ACAT,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19。

    基本信息
    CASNo.166518-60-1
    中文名称阿伐麦布
    英文名称Avasimibe
    别名CI-1011;阿伐麦布;PD148515;
    分子式C29H43NO4S
    分子量501.72
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 1592732-453-0
    MDLMFCD00934956
    SMILESO=C(NS(=O)(OC1=C(C(C)C)C=CC=C1C(C)C)=O)CC2=C(C(C)C)C=C(C(C)C)C=C2C(C)C
    靶点cholesterol acyltransferase (ACAT),CYP2C9/ CYP1A2/CYP2C19
    通路Metabolic Enzyme&Protease
    背景说明Avasimibe抑制ACAT,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19。
    生物活性vasimibe (CI-1011; PD-148515) is an orally active acyl coenzyme A-cholesterol acyltransferase (ACAT; also called SOAT)) inhibitor with IC50s of 24 and 9.2 μM for ACAT1 and ACAT2, respectively[1]. Avasimibe can be used for the research of prostate cancer[2].
    In VitroAvasimibe(0,0.25,5,10,20,40 and 80 μM; for 1,2,and 3 days)reduces proliferation in the prostate cancer(PCa)cells.Avasimibe(10 and 20 μM; 48 h)reduces the expression of β-catenin,Vimentin,N-cadherin,Snail and MMP9,which are tightly associated with epithelial-mesenchymal transition(EMT).Avasimibe(10 and 20 μM)trigger cell cycle arrest via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer. Avasimibe induces G1 phase cell cycle arrest of PCa cells.Avasimibe(10 and 20 μM)inhibits the metastasis of PCa cells[2].
    细胞实验Avasimibe(30 mg/kg,intraperitoneally injected on alternate days for 7 weeks)suppresses PCa cell growth and metastasis in vivo. Avasimibe has good biocompatibility and low toxicity[2].
    数据来源文献[1]. Taichi Ohshiro,et al. Pyripyropene A, an acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2-selective inhibitor, attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in murine models of hyperlipidemia. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011 May;31(5):1108-15.
    [2]. Kangping Xiong, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer.Cancer Cell Int. 2021 Aug 30;21(1):461.
    单位

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