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- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Avanafil
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
330784-47-9
- 规格：
100mg/250mg/500mg/1g
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥156.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 250mg | 产品价格： | ￥176.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥266.0 |
| 规格： | 1g | 产品价格： | ￥400.0 |
是一种高度选择性PDE5抑制剂.
| 基本信息 | |
| CAS | No.330784-47-9 |
| 中文名称 | 阿伐那非 |
| 英文名称 | Avanafil |
| 别名 | TA1790 |
| 分子式 | C23H26ClN7O3 |
| 分子量 | 483.95 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD11977961 |
| SMILES | COC1=C(Cl)C=C(CNC2=C(C(NCC3=NC=CC=N3)=O)C=NC(N4[C@H](CO)CCC4)=N2)C=C1 |
| 靶点 | Phosphodiesterase (PDE) |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | 是一种高度选择性PDE5抑制剂。 |
| 生物活性 | Avanafil (TA-1790) is a potent and selective phosphodiesterase-5 (PDE-5) inhibitor with IC50 values of 5.2 nM， 630 nM， 5700 nM， 6200 nM， 12000 nM， 27000 nM， 51000 nM and 53000 nM for PDE-5， PDE-6， PDE-4， PDE-10， PDE-8， PDE-7， PDE-2 and PDE-1， respectively. Avanafil activates NO/cGMP/PKG signaling-pathway to decrease loss in BMD， bone atrophy， and oxidative stress. Avanafil inhibits cyclic guanosine monophosphate (cGMP) hydrolysis and thus increases cGMP levels. Avanafil can be used for the research of erectile dysfunction and osteoporosis[1][2][3]. |
| In Vitro | Avanafil (TA-1790) (0.01-1000 μM) enhances by 45% for electrical field stimulation (1-20 Hz)-induced relaxation responses in corpus cavernosum strips from the diabetic group[2]. |
| 细胞实验 | Avanafil (TA-1790) (10 mg/kg; p.o.; daily， for 30 d; male rat) increases angiogenesis in bone tissue via the activation of NO， cGMP and PKG (NO/cGMP/PKG) signaling-pathway and significantly decreases dexamethasone-induced loss in BMD， bone atrophy， and oxidative stress[1].Avanafil (TA-1790) (10 μM; ICI; once， for 10 weeks) improves erectile responses in T2DM rats[2].Animal Model: Male rat model of glucocorticoid-induced osteoporosis (GIOP)[1]Dosage: 10 mg/kg;Administration: Oral administration; daily， for 30 days;Result: Decreased the level of eNOS， NO， PDE-5， PICP， MDA， CoQ10/CoQ10H and 8-OHdG/108dG. Increased the level of cGMP， PKG， Cortisol and CTCP.Animal Model:Male rat model of glucocorticoid-induced osteoporosis (GIOP)[1]Dosage:10 mg/kg;Administration:Oral administration; daily， for 30 days;Result:Increased right femur trabecular bone thickness and epiphyseal bone width.Animal Model:Male T2DM Sprague Dawley rats[2]Dosage:10 μM;Administration: Intracavernous injection; once， for 10 weeks;Result:Increased in ICP/MAP in response to nerve stimulation and increased total ICP values. |
| 数据来源文献 | [1]. Huyut Z， et， al. Effects of the Phosphodiesterase-5 (PDE-5) Inhibitors， Avanafil and Zaprinast， on Bone Remodeling and Oxidative Damage in a Rat Model of Glucocorticoid-Induced Osteoporosis. Med Sci Monit Basic Res. 2018 Mar 13;24:47-58. [2]. Yilmaz D， et， al. The effect of intracavernosal avanafil， a newer phosphodiesterase-5 inhibitor， on neonatal type 2 diabetic rats with erectile dysfunction. Urology. 2014 Feb;83(2):508.e7-12. [3]. Kotera J， et， al. Avanafil， a potent and highly selective phosphodiesterase-5 inhibitor for erectile dysfunction. J Urol. 2012 Aug;188(2):668-74. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验（酸性磷酸酶）的活性，不知道这有影响吗？DXY网友Pureflat回复：我裂解蛋白是用来做western的，那么裂解液里面就需要加入蛋白酶和磷酸酶抑制剂，而你测的刚好是碱性磷酸酶，因此不能使用一般的western细胞裂解液。我的western细胞裂解液配方如下。你删去其中的蛋白酶和磷酸酶抑制剂就可以用了。20 mmol/L Tris-HCl pH 7.4150 mmol/L NaCl1% Triton x-1000.1% SDS1%脱氧胆酸钠1 mmol/L EDTA （蛋白酶抑制剂）1 mmol
磷酰胺（DEPC) (Sigma) 、30% 甘油及蛋白酶抑制剂 [ 含有 1 μg/ml 抑肽酶（aprotinin) 、1 μg/ml 胃蛋白酶抑制剂（pepstatin) 、1 μg/ml 亮抑酶肽（leupeptin) 、0.1 mmol/L PMSF ] ，所有药品都来自于 Sigma ( 见注释 1 和注释 2) 。注意：媒介中的两种成分—— DEPC 和 β-巯基乙醇是有毒的，需要在通风橱中进行准备，并需要戴化学防护手套。 2.2 细胞核的提纯 ( 1 ) 样品
to barley yellow dwarf virus. Y i C h u a n 29, 97-102. 36. Y a n , F . , Z h en g , Y. Y. , Z h a n g s W. W . , X ia o , H . , L i, S. F . a n d C h en g s Z . M . (2006) O b ta in ed transgeic w h ea t exp ressin
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