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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Benzbromarone
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
3562-84-3
- 规格：
50mg/100mg/250mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥390.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥490.00 |
| 规格： | 250mg | 产品价格： | ¥990.00 |
| CAS | 3562-84-3 |
| 中文名称 | 苯溴马隆 |
| 英文名称 | Benzbromarone |
| 别名 | Desuric;Urinorm;Normurat |
| 分子式 | C17H12Br2O3 |
| 分子量 | 424.08 |
| 规格 | 100mg ; 250mg ; 50mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | EINECS 222-630-7 |
| MDL | MFCD00078962 |
| SMILES | O=C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)C2=C(CC)OC3=CC=CC=C23 |
| InChIKey | WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
| PubChem CID | 2333 |
| 靶点 | CYP2C9;Xanthine Oxidase |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | Benzbromarone是CYP2C9抑制剂；还是一种有效的非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂。 |
| 生物活性 | Benzbromarone 是CYP2C9抑制剂，与CYP2C9 结合，Ki为19.3 nM。[1] |
| In Vitro | Benzbromarone在10 nM浓度下能够显著减少羟嘌呤醇的吸收，在1 μM时，能够完全阻断其吸收。Benzbromarone(1 μM)存在下，人类OCTN1表达的HEK293细胞中OCTN1(四乙胺)和OCTN2(肉毒碱)典型基质的摄入与对照组相比，分别为96.7% 和 111%。[3] |
| 动物实验 | Benzbromarone(20 μM)降低81%离体大鼠肝细胞的线粒体膜电位。Benzbromarone降低离体大鼠肝线粒体中L-谷氨酸状态3的氧化和呼吸控制率，其IC50 < 1 μM。Benzbromarone(50 μM)使氧化磷酸化解耦合，并且使离体大鼠肝细胞中耗氧量从10 μM开始增加。Benzbromarone剂量依赖性抑制酸溶性β氧化产物的形成，其IC50为2 μM。Benzbromarone(100 μM)抑制离体大鼠肝线粒体中电子传递链，也是氧化磷酸化的解偶联剂。Benzbromarone(1 μM)引起HepG2细胞中ROS产品浓度依赖性增长。Benzbromarone(100 μM)引起大鼠肝脏中线粒体大小显著增加。Benzbromarone与HepG2细胞中细胞色素C渗漏到细胞质有关。Benzbromarone(100 μM)导致大鼠肝细胞中凋亡细胞的比例为11%。[2] |
| 数据来源文献 | [1] Locuson CW 2nd， et al. Drug Metab Dispos， 2003， 31(7)， 967-971. [2] Kaufmann P， et al. Hepatology， 2005， 41(4)， 925-935. [3] Iwanaga T， et al. Drug Metab Dispos， 2005， 33(12)， 1791-1795. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|2.358mL|11.7902mL|23.5805mL|$$|5mM|0.4716mL|2.358mL|4.7161mL|$$|10mM|0.2358mL|1.179mL|2.358mL| |
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文献和实验Uox-KO 小鼠可自发出现高尿酸血症表型，适用于高尿酸血症、痛风、尿酸肾病研究。 高尿酸血症（hyperuricemia，HUA）由嘌呤代谢紊乱使血尿酸（UA）生成过多或 UA 排泄减少所致，是痛风的生化基础。研究表明，HUA 与肥胖、高血压、糖尿病和心血管疾病等有着密切的关系。近年来，随着人们生活水平的提高，饮食结构和生活习惯的改变，高尿酸血症的患病率逐年增高，重视对高尿酸血症的治疗已引起临床的关注。 目前对于高尿酸血症的治疗，临床上常用的药物包括别嘌呤醇和苯溴马隆等，但这些药物均有一定
管对有机酸的转运，抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风。因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风。 苯溴马隆 苯溴马隆（benzbromarone）作用似丙碘舒，减少肾小管对尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量为20～100mg，宜从20mg/日开始，逐渐递增，不良反应有头痛、恶心、腹泻。 秋水仙碱 秋水仙碱（colchicine）对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退，对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用
%；大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄，因脂溶性大，易被再吸收，故排泄较慢。本药竞争性抑制肾小管对有机酸的转运，抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风。因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风。 苯溴马隆 苯溴马隆（benzbromarone）作用似丙碘舒，减少肾小管对尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量为20～100mg，宜从20mg/日开始，逐渐递增，不良反应有头痛、恶心、腹泻。 秋水仙碱 秋水
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