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Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
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Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
SGI-1027
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
1020149-73-8
- 规格:
1mg/10mg/5mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥262.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1074.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥670.0 |
SGI-1027是一种DNMT抑制剂。
【本资料源自公开渠道,如需(此处)屏蔽,请联系删除】
标题:A label-free fluorescent magnetic dual-aptasensor based on aptamer allosteric regulation of β-lactoglobulin
成员:He Yang, Longjiao Zhu, Xinxin Wang, Shuaishuai Kang, Tianshun Li, Keren Chen, Yulan Dong, Wentao Xu
论文因子:5.6 发表期刊:TALANTA pmid:38237281
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标题:A label-free fluorescent magnetic dual-aptasensor based on aptamer allosteric regulation of β-lactoglobulin
成员:He Yang, Longjiao Zhu, Xinxin Wang, Shuaishuai Kang, Tianshun Li, Keren Chen, Yulan Dong, Wentao Xu
论文因子:6.1 发表期刊:TALANTA
| 基本信息 | |
| CAS | No.1020149-73-8 |
| 英文名称 | SGI-1027 |
| 别名 | SGI1027 |
| 分子式 | C27H23N7O |
| 分子量 | 461.52 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to light brown Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD27937047 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=C(NC2=NC(N)=NC(C)=C2)C=C1)C3=CC=C(NC4=CC=NC5=CC=CC=C45)C=C3 |
| 靶点 | DNA Methyltransferase |
| 通路 | Epigenetics |
| 背景说明 | SGI-1027是一种DNMT抑制剂。 |
| 生物活性 | SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。[1-2] |
| In Vitro | SGI-1027是一种DNMT抑制剂,DNMT3B,DNMT3A和DNMT1(以聚(dI-dC)为底物)的IC50为7.5μM,8μM和12.5μM。 SGI-1027显示DNMT1(半甲基化DNA)的IC50为6μM。 SGI-1027(1,2.5或5μM)引起DNMT1在几种人癌细胞系中的选择性降解,但对大鼠肝癌细胞几乎没有或没有细胞毒性作用,并且在大鼠肝癌细胞中不诱导细胞凋亡[1]。 SGI-1027显示hDNMT3A的EC50为0.9μM,并对KG-1细胞产生细胞毒性,EC50为4.4μM[2]。 |
| 细胞实验 | 大鼠肝癌H4IIE细胞在补充有胎牛血清(10%)和小牛血清(10%)的DMEM中生长。将细胞接种到96孔板中,48小时后暴露于浓度范围为0至300μM的SGI-1027。在给药后立即和在24小时收获细胞之前,通过脑测量技术测定溶解度。暴露期后,分析细胞或其上清液(培养基)的细胞增殖(碘化丙啶),膜渗漏(α-GST),线粒体功能[3-(4,5-二甲基噻唑-2-基))的变化。 -2,5-二苯基四唑溴化物和细胞ATP],氧化应激(细胞内GSH和8-异前列烷)和细胞凋亡(caspase-3)。半数最大毒性浓度(TC50)由剂量 - 反应曲线确定[1]。 |
| 激酶实验 | 为了确定SGI-1027对DNMTase活性的抑制性质,在固定浓度的SGI-1027(0,2.5,5和10μM)存在下测量DNMT1酶活性,同时测量其中一个(Ado-Met或DNA在特定的反应混合物中变化。在固定浓度的DNA(500ng)下,使用的不同浓度的Ado-Met分别为25-500nM。类似地,最终DNA浓度在75nM Ado-Met [1]下从(25-500ng)变化。 |
| 数据来源文献 | [1]. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4277-85. [2]. Rilova E, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-amino-N- (4-aminophenyl)benzamide analogues of quinoline-based SGI-1027 as inhibitors of DNA methylation. ChemMedChem. 2014 Mar;9(3):590-601 |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验【本资料源自公开渠道,如需(此处)屏蔽,请联系删除】
标题:A label-free fluorescent magnetic dual-aptasensor based on aptamer allosteric regulation of β-lactoglobulin
成员:He Yang, Longjiao Zhu, Xinxin Wang, Shuaishuai Kang, Tianshun Li, Keren Chen, Yulan Dong, Wentao Xu
论文因子:5.6 发表期刊:TALANTA pmid:38237281
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标题:A label-free fluorescent magnetic dual-aptasensor based on aptamer allosteric regulation of β-lactoglobulin
成员:He Yang, Longjiao Zhu, Xinxin Wang, Shuaishuai Kang, Tianshun Li, Keren Chen, Yulan Dong, Wentao Xu
论文因子:6.1 发表期刊:TALANTA
一、 什么是DNA甲基化在甲基转移酶的催化下,DNA的CG两个核苷酸的胞嘧啶被选择性地添加甲基,形成5-甲基胞嘧啶,这常见于基因的5'-CG-3'序列。大多数脊椎动物基因组DNA都有少量的甲基化胞嘧啶,主要集中在基因5'端的非编码区,并成簇存在。甲基化位点可随DNA的复制而遗传,?因为DNA复制后,甲基化酶可将新合成的未甲基化的位点进行甲基化。DNA 甲基化是表观遗传学的重要部分,同组蛋白修饰相互作用,通过改变染色质结构,调控基因表达。在哺乳类细胞或人体细胞中,DNA 甲基化与细胞的增殖、衰老
序列在进化过程中可以用来帮助形成新基因。 不需要“序列”的遗传 随便打开一本经典遗传学教科书,里面都明确写着:遗传的分子基础是核酸,生命的遗传信息储存在核酸的碱基序列上。然而,随着“表观遗传学”(epigenetics)的兴起和有关研究工作的进展,这种经典的遗传观念正面临着巨大的挑战。 从遗传学的角度来看,同卵双生的孪生子具有完全相同的基因组。如果这两个孪生子在同样的环境下成长,从逻辑上说,俩人的气质和体质应该非常相似
作了朴实的描述。本世纪初,随着染色体制备技术和观察方法的建立,生物化学理论和实验手段的发展,人类细胞遗传学和生化遗传学才迅速成长。 1923-1952年,由于低渗制片技术的建立(徐道觉等)和使用秋水仙碱获得了更多中期细胞分裂象(蒋有兴等)后,才证实人体细胞染色数目为46。1959年相继发现先天愚型为21三体(Lejeune等)、Klinefelter综合征为47,XXY(Jacob和Strong)、Turner综合征为45,X等染色体改变,标帜着临床遗传学的建立。1970年
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