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IP3070 PFI-2盐酸盐 表观遗传学 索莱宝

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  • IP3070
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      (R)-PFI-2 Hydrochloride

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1627607-87-7

    • 规格

      100mg/50mg/25mg/10mg/5mg/1mg

    规格:100mg产品价格:¥5048.0
    规格:50mg产品价格:¥3604.0
    规格:25mg产品价格:¥2398.0
    规格:10mg产品价格:¥1390.0
    规格:5mg产品价格:¥866.0
    规格:1mg产品价格:¥362.0

    PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂。

    基本信息
    CASNo.1627607-87-7
    中文名称PFI-2盐酸盐
    英文名称(R)-PFI-2 Hydrochloride
    别名(R)-PFI-2hydrochloride;(RS)-Atenolol
    分子式C23H25F4N3O3S·HCl
    分子量535.98
    溶解性Soluble in DMSO ≥5mg/mL
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD28133380
    SMILESO=S(C1=CC2=C(CNCC2)C(F)=C1)(N[C@H](CC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)C(N4CCCC4)=O)=O.[H]Cl
    靶点SETD7
    通路Epigenetics
    背景说明PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂。
    生物活性PFI-2 hydrochloride is a a first-in-class, potent, highly selective, and cell-active inhibitor of the methyltransferase activity of SETD7 with IC50 of 2 nM, 500 fold active than (S)-PFI-2. IC50 value: 2 nM [1]
    In VitroSETD7(R)-PFI-2 is highly selective(>1,000-fold)for SETD7,over a panel of 18 other human protein methyltransferases and DNMT1,and was shown to be inactive against 134 additional ion channel,GPCR,and enzyme targets(<35% inhibition at 10 μM).(R)-PFI-2 binds to SETD7 only in the presence of SAM. PFI-766,a biotinylated variant of(R)-PFI-2 that retains the ability to bind and inhibit SETD7(IC50 110 ± 26 nM in our in vitro enzymatic assay). [1]
    数据来源文献[1]. Barsyte-Lovejoy D, et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):12853-8.
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