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Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
(R)-PFI-2 Hydrochloride
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
1627607-87-7
- 规格:
100mg/50mg/25mg/10mg/5mg/1mg
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥5048.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥3604.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥2398.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1390.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥866.0 |
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥362.0 |
PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.1627607-87-7 |
| 中文名称 | PFI-2盐酸盐 |
| 英文名称 | (R)-PFI-2 Hydrochloride |
| 别名 | (R)-PFI-2hydrochloride;(RS)-Atenolol |
| 分子式 | C23H25F4N3O3S·HCl |
| 分子量 | 535.98 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD28133380 |
| SMILES | O=S(C1=CC2=C(CNCC2)C(F)=C1)(N[C@H](CC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)C(N4CCCC4)=O)=O.[H]Cl |
| 靶点 | SETD7 |
| 通路 | Epigenetics |
| 背景说明 | PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂。 |
| 生物活性 | PFI-2 hydrochloride is a a first-in-class, potent, highly selective, and cell-active inhibitor of the methyltransferase activity of SETD7 with IC50 of 2 nM, 500 fold active than (S)-PFI-2. IC50 value: 2 nM [1] |
| In Vitro | SETD7(R)-PFI-2 is highly selective(>1,000-fold)for SETD7,over a panel of 18 other human protein methyltransferases and DNMT1,and was shown to be inactive against 134 additional ion channel,GPCR,and enzyme targets(<35% inhibition at 10 μM).(R)-PFI-2 binds to SETD7 only in the presence of SAM. PFI-766,a biotinylated variant of(R)-PFI-2 that retains the ability to bind and inhibit SETD7(IC50 110 ± 26 nM in our in vitro enzymatic assay). [1] |
| 数据来源文献 | [1]. Barsyte-Lovejoy D, et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):12853-8. |
| 单位 | 瓶 |
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