- ￥390 - 3790
- Solarbio
- 北京
- IC3470
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
CCF642
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
346640-08-2
- 规格：
50mg/25mg/10mg/5mg/2mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3790.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2290.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1090.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥740.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥390.0 |
CCF642是一种新型的蛋白质二硫键异构酶（PDI）抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.346640-08-2 |
| 英文名称 | CCF642 |
| 别名 | AC1LYELL |
| 分子式 | C15H10N2O4S3 |
| 分子量 | 378.45 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥1mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD01899742 |
| SMILES | O=C1N(C2=CC=C(OC)C=C2)C(S/C1=C/C3=CC=C([N+]([O-])=O)S3)=S |
| 靶点 | protein disulfide isomerases（PDI） |
| 通路 | ER Stress |
| 背景说明 | CCF642是一种新型的蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂。 |
| 生物活性 | CCF642 is a potent protein disulfide isomerases (PDI) inhibitor with an IC50 of 2.9 μM. CCF642 causes acute endoplasmic reticulum (ER) stress in multiple myeloma cells accompanied by apoptosis-inducing calcium release. CCF642 has broad anti-multiple myeloma activity[1]. |
| IC50 | IC50: 2.9 μM (PDI)[1] |
| In Vitro | We screened a 30，355 small-molecule library using a multilayered multiple myeloma cell-based cytotoxicity assay that modeled disease niche， normal liver， kidney， and bone marrow. CCF642， a bone marrow-sparing compound， exhibited a submicromolar IC50 in 10 of 10 multiple myeloma cell lines.An active biotinylated analog of CCF642 defined binding to the PDI isoenzymes A1， A3， and A4 in MM cells. In vitro， CCF642 inhibited PDI reductase activity about 100-fold more potently than the structurally distinct established inhibitors PACMA 31 and LOC14. Computational modeling suggested a novel covalent binding mode in active-site CGHCK motifs.0[1]。Western Blot Analysis[1]:Cell Line:MM1.S cells;Concentration:3 μM;Incubation Time: 0.5， 1， 2， 4， 6 hours;Result: Increased PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins. |
| 细胞实验 | Remarkably， without any further chemistry optimization， CCF642 displayed potent efficacy in an aggressive syngeneic mouse model of multiple myeloma and prolonged the lifespan of C57BL/KaLwRij mice engrafted with 5TGM1 - luc myeloma， an effect comparable to the first - line multiple myeloma therapeutic bortezomib.[1] Animal Model:C57BL/KaLwRij mice of 6 to 8 weeks of age with 5TGM1-luc[1];Dosage:10 mg/kg;Administration:i.p.; three times a week; for 24 days;Result:Significantly prolonged life of 5TGM1-luc–bearing mice and suppressed 5TGM1-luc growth as determined by life imaging. |
| 数据来源文献 | [1]. Vatolin S et al. Novel Protein Disulfide Isomerase Inhibitor with Anticancer Activity in Multiple Myeloma. Cancer Res. 2016 Jun 1;76(11):3340-50. |
| 单位 | 瓶 |
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