- ￥390 - 3790
- Solarbio
- 北京
- IC3470
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
CCF642
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
346640-08-2
- 规格：
50mg/25mg/10mg/5mg/2mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3790.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2290.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1090.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥740.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥390.0 |
CCF642是一种新型的蛋白质二硫键异构酶（PDI）抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.346640-08-2 |
| 英文名称 | CCF642 |
| 别名 | AC1LYELL |
| 分子式 | C15H10N2O4S3 |
| 分子量 | 378.45 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥1mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD01899742 |
| SMILES | O=C1N(C2=CC=C(OC)C=C2)C(S/C1=C/C3=CC=C([N+]([O-])=O)S3)=S |
| 靶点 | protein disulfide isomerases（PDI） |
| 通路 | ER Stress |
| 背景说明 | CCF642是一种新型的蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂。 |
| 生物活性 | CCF642 is a potent protein disulfide isomerases (PDI) inhibitor with an IC50 of 2.9 μM. CCF642 causes acute endoplasmic reticulum (ER) stress in multiple myeloma cells accompanied by apoptosis-inducing calcium release. CCF642 has broad anti-multiple myeloma activity[1]. |
| IC50 | IC50: 2.9 μM (PDI)[1] |
| In Vitro | We screened a 30，355 small-molecule library using a multilayered multiple myeloma cell-based cytotoxicity assay that modeled disease niche， normal liver， kidney， and bone marrow. CCF642， a bone marrow-sparing compound， exhibited a submicromolar IC50 in 10 of 10 multiple myeloma cell lines.An active biotinylated analog of CCF642 defined binding to the PDI isoenzymes A1， A3， and A4 in MM cells. In vitro， CCF642 inhibited PDI reductase activity about 100-fold more potently than the structurally distinct established inhibitors PACMA 31 and LOC14. Computational modeling suggested a novel covalent binding mode in active-site CGHCK motifs.0[1]。Western Blot Analysis[1]:Cell Line:MM1.S cells;Concentration:3 μM;Incubation Time: 0.5， 1， 2， 4， 6 hours;Result: Increased PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins. |
| 细胞实验 | Remarkably， without any further chemistry optimization， CCF642 displayed potent efficacy in an aggressive syngeneic mouse model of multiple myeloma and prolonged the lifespan of C57BL/KaLwRij mice engrafted with 5TGM1 - luc myeloma， an effect comparable to the first - line multiple myeloma therapeutic bortezomib.[1] Animal Model:C57BL/KaLwRij mice of 6 to 8 weeks of age with 5TGM1-luc[1];Dosage:10 mg/kg;Administration:i.p.; three times a week; for 24 days;Result:Significantly prolonged life of 5TGM1-luc–bearing mice and suppressed 5TGM1-luc growth as determined by life imaging. |
| 数据来源文献 | [1]. Vatolin S et al. Novel Protein Disulfide Isomerase Inhibitor with Anticancer Activity in Multiple Myeloma. Cancer Res. 2016 Jun 1;76(11):3340-50. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验检测实验，或用相应激酶（见注释 3 ) 的已知底物在溶液中对激酶的活性进行检测。如果在文献中未查到激酶的最佳活化条件，那么每种激酶的最优活化条件（如最佳缓冲液条件、激酶的浓度、激酶的孵育时间）要通过实验来确定。 ( 3 ) 建议使用一种阳性对照（如该激酶的一个已知底物）。在研究大麦 CK2α 实验中 [22]，我们用阳性对照来区别大麦蛋白，它们和不同植物 HMG ( 高迁移率群）的蛋白质具有很高的同源性，这些蛋白质就是众所周知的 CK2α 靶蛋白 [28，29] 。在另一项研究实验中
只有一种ERK1或ERK2的高度活化形式(双重磷酸化)存在，比非磷酸化ERK活性高出1000倍还多。任何时候细胞中都存在三种未完全活化的ERK，一种以未被磷酸化的酶形式存在，另两种是单磷酸化的酶，即只含有一个磷酸化的丝氨酸或酪氨酸残基。 JNK/SAPK (c-Jun氨基末端激酶/应激激活性蛋白激酶)级联系统会由于紫外线照射、热休克或炎症刺激而被激活。这一类MAPK反应受Rac和Cdc42两类小G蛋白的调节。活化的Cdc42结合PAK65蛋白并激活
数＜ 200/mm 3 或＜ 14% 。CD4 T 淋巴细胞计数也是与病毒载量相配合预测疾病进程的可靠指标，这两个实验可以相互独立预测艾滋病临床过程和生存期。检测 CD4 细胞数的标准方法是流式细胞仪。影响 CD4 细胞数的因素有季节、昼夜差、某些并发症和皮质醇类药物等，而性别、成人年龄、紧张、生理性应激和妊娠对 CD4 的细胞数影响不大。由于 CD4 百分数受变异影响较绝对数小，故 CD4 细胞百分率有时比绝对数对临床更有意义。 七、病毒变异和耐药性的测定 随着 HAART
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