- ￥640 - 5890
- Solarbio
- 北京
- IE1520
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
ESI-09
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
263707-16-0
- 规格：
100mg/50mg/10mg/5mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5890.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3890.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1040.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥640.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.263707-16-0 |
| 英文名称 | ESI-09 |
| 分子式 | C16H15ClN4O2 |
| 分子量 | 330.77 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Off-white to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | O=C(C1=NOC(C(C)(C)C)=C1)/C(C#N)=N/NC2=CC(Cl)=CC=C2 |
| 靶点 | exchange protein directly activated by cAMP (EPAC) |
| 通路 | Others |
| 背景说明 | ESI-09是新型非环状核苷酸EPAC的拮抗剂。 |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验Nature！中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
activation of adhesion GPCRs 工作中，研究者们回答了这一未解谜题。 孙金鹏教授团队解析了粘附类受体 GPR133 和 GPR114 结构，发现 GPR133 GPS 位点发生水解，在质膜上发生 NTF-CTF 分离，GPR114 不发生自水解，能够感知机械力。通过功能实验证明了受体感知机械力后通过 Stachel 序列激活受体，并确定 Stachel 中的 5 个疏水氨基酸组成的保守 HIM（Fss-03xφφφxφss-09），其在 Stachel 序列与受体相互作用中起着核心
同日 4 篇 Nature！中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
水解，在质膜上发生 NTF-CTF 分离，GPR114 不发生自水解，能够感知机械力。通过功能实验证明了受体感知机械力后通过 Stachel 序列激活受体，并确定 Stachel 中的 5 个疏水氨基酸组成的保守 HIM（Fss-03xφφφxφss-09），其在 Stachel 序列与受体相互作用中起着核心作用，对 Stachel 序列介导的粘附类受体机制有了深入了解。同时为 Stachel 序列外源短肽设计提供了依据，为靶向粘附类受体相关疾病的鉴定和治疗奠定了基础。 图 3：GPR133-CTF–
含量成反比。 本试剂盒用于检测在GPCR激动剂刺激下活细胞或者细胞膜制备品产生的cAMP。对于偶联Gαs的受体，激动剂刺激导致665nm的荧光强度降低，而拮抗剂则可以逆转这一效应；对于偶联Gαi的受体，在激动剂刺激的同时用forskolin刺激cAMP产生，那么激动剂则抑制forskolin诱导的cAMP的生成，因此对照只给forskolin的细胞组可以通过665nm荧光强度的增加反应激动剂的效应。 该试剂盒的灵敏度很高，室温下反应在20h内是稳定的。本试剂
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