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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
Abrocitinib
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
1622902-68-4
- 规格:
10mg/5mg/1mg
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥3350.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥2090.0 |
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥944.0 |
是一种新型,有效的JAK1抑制剂
| 基本信息 | |
| CAS | No.1622902-68-4 |
| 中文名称 | 阿布罗替尼 |
| 英文名称 | Abrocitinib |
| 别名 | PF-04965842 |
| 分子式 | C14H21N5O2S |
| 分子量 | 323.41 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| SMILES | CN([C@H]1C[C@@H](NS(CCC)(=O)=O)C1)C2=C3C(NC=C3)=NC=N2 |
| 靶点 | JAK,TYK2 |
| 通路 | JAK/STAT Signaling |
| 背景说明 | Abrocitinib是一种新型,有效的JAK1抑制剂。 |
| 生物活性 | Abrocitinib (PF-04965842) is a potent, orally active and selective JAK1 inhibitor, with IC50s of 29 and 803 nM for JAK1 and JAK2, respectively. Abrocitinib (PF-04965842) exhibits less active effect on TYK2 (IC50, 1.253 μM), and inhibits phosphorylation of STAT1, STAT3 and STAT5 after stimulation. Effective in autoimmune disease[1]. |
| In Vitro | Abrocitinib(Compound 25)inhibits IFNα-stimulated phosphorylation of STAT3,IFN-stimulated phosphorylation of STAT1 in human whole blood(HWB),as well as pSTAT5 in CD34+ spiked into HWB(JAK2),with IC50s of 189,163 nM,7.178 μM,respectively[1]. |
| 细胞实验 | Abrocitinib(Compound 25; 5,15,50 mg/kg,p.o.,daily for 7 days)significantly reduces paw swelling in rat adjuvant-induced arthritis model[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-115 |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验相关实验
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IA4340 阿布罗替尼 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝
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