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IA4340 阿布罗替尼 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • ¥944 - 3350
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  • IA4340
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Abrocitinib

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1622902-68-4

    • 规格

      10mg/5mg/1mg

    规格:10mg产品价格:¥3350.0
    规格:5mg产品价格:¥2090.0
    规格:1mg产品价格:¥944.0

    是一种新型,有效的JAK1抑制剂

    基本信息
    CASNo.1622902-68-4
    中文名称阿布罗替尼
    英文名称Abrocitinib
    别名PF-04965842
    分子式C14H21N5O2S
    分子量323.41
    溶解性Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    SMILESCN([C@H]1C[C@@H](NS(CCC)(=O)=O)C1)C2=C3C(NC=C3)=NC=N2
    靶点JAK,TYK2
    通路JAK/STAT Signaling
    背景说明Abrocitinib是一种新型,有效的JAK1抑制剂。
    生物活性Abrocitinib (PF-04965842) is a potent, orally active and selective JAK1 inhibitor, with IC50s of 29 and 803 nM for JAK1 and JAK2, respectively. Abrocitinib (PF-04965842) exhibits less active effect on TYK2 (IC50, 1.253 μM), and inhibits phosphorylation of STAT1, STAT3 and STAT5 after stimulation. Effective in autoimmune disease[1].
    In VitroAbrocitinib(Compound 25)inhibits IFNα-stimulated phosphorylation of STAT3,IFN-stimulated phosphorylation of STAT1 in human whole blood(HWB),as well as pSTAT5 in CD34+ spiked into HWB(JAK2),with IC50s of 189,163 nM,7.178 μM,respectively[1].
    细胞实验Abrocitinib(Compound 25; 5,15,50 mg/kg,p.o.,daily for 7 days)significantly reduces paw swelling in rat adjuvant-induced arthritis model[1].
    数据来源文献[1]. Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-115
    单位

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