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H122

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  • MedChemExpress(MCE)已认证
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  • HY-172113
  • 2025年12月05日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      1 mg

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    H122

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-172113

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    运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

    产品活性:H122 是 TEAD PROTAC 降解剂,可降解 TEAD1,DC50 为 3 nM,对 TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力,Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 细胞生长,IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))

    生物活性:H122 是一种 TEAD 的 PROTAC 降解剂,可降解 TEAD1,DC50 为 3 nM,对 TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力,Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 下调 Myc 的表达。H122 抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 的细胞生长,IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效[1]。(粉色:靶蛋白配体 (HY-151525);黑色:连接子 (HY-W573128);蓝色:E3 连接酶 Cereblon 的配体 (HY-W087383))

    详情参考:www.medchemexpress.cn/h122.html

    参考文献:

    [1]. Lu Y, et al., Selective Degradation of TEADs by a PROTAC Molecule Exhibited Robust Anticancer Efficacy In Vitro and In Vivo. J Med Chem. 2025 Jan 13.

    品牌介绍:
    •   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
    •   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
    •   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
    •   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
    •   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
    •   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
    •   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
    •   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
    •   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
    •   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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