兔细胞色素P450家族成员2C(CYP2C)ELISA科研试

CYP450酶代谢表型研究(化学抑制法)原理及实验方法

体P450酶较为复杂，而人肝微粒体中参与药物代谢的P450酶相对比较简单，主要有CYP1A、CYP2C、CYP2D、CYP2E和CYP3A，其组成见图1。 图1 人肝内P450酶的组成 目前，CYP450的酶表型鉴定主要使用以下3种方法：选择性抑制法、重组人源CYP450同工酶法、相关性分析法。选择性抑制法又分为化学抑制法和抗体抑制法，即在加入和不加入一系类CYP450酶亚型选择性化学抑制剂或抗体的条件下，分别测定人肝微粒体对药物的代谢活性，以考察人肝微粒体中CYP450酶亚型倍选择性抑制后，药物

​CYP450 酶代谢表型研究原理及实验方法

450 为一类含亚铁血红素蛋白的超家族，根据相关酶亚型在药物代谢中的重要程度，可将 CYP450 分为以下三类：（1）主要 CYP450，包括 CYP1A2、CYP2C9 、CYP2C19 、CYP2D6 和 CYP3A4；（2）较主要 CYP450，包括 CYP2B6、CYP2C8 和 CYP3A5；（3）次要 CYP450，包括 CYP1A1、CYP1B1、CYP2A6、CYP2E1、CYP2J2 和 CYP4A11 等。参与药物代谢的动物肝微粒体 P450 酶较为复杂，而人肝微粒体中参与药物

​HepaRG 细胞的生物学特点及其应用

肝细胞的标志——醛缩酶 B mRNA 的水平，达到新鲜分离的人肝细胞 20% 的水平。相比 HepaG2 细胞，其白蛋白和触珠蛋白 mRNA 的表达水平比 HepaRG 细胞低，检测不到醛缩酶 B 的转录。二、药物代谢相关酶系细胞色素 P450（CYP）是最大的药物代谢酶蛋白超家族之一，其中参与人体肝药物代谢的主要有 CYP1、CYP2、CYP3 及 CYP4 家族。P450 酶易受多种内外源性物质的诱导或抑制，导致酶数量和活性改变，从而改变药代动力学，使药物活性物质累积导致毒性增强或降低其血