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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Irinotecan
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
97682-44-5
- 规格：
50mg/10mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥640.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥260.00 |
| CAS | 97682-44-5 |
| 中文名称 | 伊立替康 |
| 英文名称 | Irinotecan |
| 别名 | (+)-Irinotecan;Topotecin;CPT-11 |
| 分子式 | C33H38N4O6 |
| 分子量 | 586.68 |
| 规格 | 10mg ; 50mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | EINECS 691-567-9 |
| MDL | MFCD01862255 |
| SMILES | O=C(N1CCC(N2CCCCC2)CC1)OC3=CC=C4N=C5C(CN6C(C(COC([C@@]7(CC)O)=O)=C7C=C65)=O)=C(CC)C4=C3 |
| InChIKey | UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N |
| InChI | InChI=1S/C33H38N4O6/c1-3-22-23-16-21(43-32(40)36-14-10-20(11-15-36)35-12-6-5-7-13-35)8-9-27(23)34-29-24(22)18-37-28(29)17-26-25(30(37)38)19-42-31(39)33(26,41)4-2/h8-9,16-17,20,41H,3-7,10-15,18-19H2,1-2H3/t33-/m0/s1 |
| PubChem CID | 60838 |
| 靶点 | Topoisomerase |
| 通路 | DNA Damage/DNA Repair |
| 背景说明 | Irinotecan是拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。 |
| 生物活性 | Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂，通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。[1-5] |
| In Vitro | 伊立替康是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长，IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM，并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖，IC50为1.3μM[3]。 |
| In Vivo | 伊立替康(CPT-11，5mg / kg)在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长，并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而，伊立替康(10 mg / kg)对ip的生长没有影响[1]。伊立替康(CPT-11，100-300mg / kg，ip)显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康(125mg / kg)加TSP-1(10mg)/ kg /天或伊立替康(150 mg / kg)联合使用TSP-1(每天20 mg / kg)几乎同样有效，分别抑制肿瘤生长84％和89％，两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。 |
| 细胞实验 | 将指数生长的细胞接种在20cm 2培养皿中，每个细胞系具有最佳细胞数(对于LoVo细胞为20，000，对于HT-29细胞为100，000)。 2天后，用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间(LoVo细胞24小时，HT-29细胞40小时)。用0.15M NaCl洗涤后，细胞在正常培养基中进一步生长两次，用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离，并在血细胞计数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比，负责50％生长抑制的药物浓度[2]。 |
| 动物实验 | 伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药，连续两周每天5mg / kg，连续两周，然后休息7天，称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9％氯化钠溶液[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Morales C， et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb; 56 (3) :219-26. [2]. Pavillard V， et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr; 49 (4) :329-35. Epub 2002 Jan 30. [3]. Allegrini G， et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar; 53 (3) :261-6. Epub 2003 Dec 5. [4]. Dela Cruz FS， et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31; 8 (1) :116. [5]. Huang MY， et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb; 21 (2) :130-42. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|1.7045mL|8.5225mL|17.0451mL|$$|5mM|0.3409mL|1.7045mL|3.409mL|$$|10mM|0.1705mL|0.8523mL|1.7045mL| |
Novel hypoxia- and lactate metabolism-related molecular subtyping and prognostic signature for colorectal cancer
Author：
Huang An, Sun Zhuang, Hong Haopeng, Yang Yong, Chen Jiajia, Gao Zhaoya, Gu Jin
IF：
6.1000
Publish_to：
Journal of Translational Medicine
PMID：
38902737
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文献和实验相关实验
可持续稳定生长、形态均一、扩增速率稳定。 ②传代分级：传代次数＜5定义为低传代类器官，≥5定义为高传代类器官；标准药物筛选采用≥5代的稳定建系样本。 ③质量控制：所有类器官系常规进行支原体检测，排除微生物污染。 ④命名规则：手术切除来源命名为hT+编号，细针活检来源命名为hF+编号。 2.类器官药物敏感性检测体系 （1）标准药物筛选方案 ①检测药物面板：覆盖胰腺癌一线标准化疗药物共5种：吉西他滨、紫杉醇、SN-38（伊立替康体内活性代谢产物）、5-氟尿嘧啶、奥沙利铂。 ②浓度梯度设置： 吉西
血浆治疗峰浓度Cmax； ② 避坑点：部分研究采用远超临床Cmax的给药浓度，体外数据临床转化价值极低； ③ 联合化疗配比两大方案： 4. 待检测药物分类 ① 标准化疗单药（临床一线/二线） 5-氟尿嘧啶(5-FU)、卡培他滨、奥沙利铂、顺铂、伊立替康、多西他赛、紫杉醇、表柔比星、多柔比星、卡铂 ② 临床标准联合化疗方案 FLOT、FOLFOX、FOLFIRI、ECF、5-FU+顺铂 ③ 靶向治疗药物 HER2抑制剂：曲妥珠单抗、木利替尼、拉帕替尼、阿法替尼、DS-8201； 激酶
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